[發明專利]一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物及應用

在審

• 申請號: 201710491373.7
• 申請日: 2017-06-07
• 公開（公告）號: CN107233351A
• 公開（公告）日: 2017-10-10
• 發明（設計）人: 祝田田;黃寧;楊宇平;梁金英;郭超;宋平;許建;張銘湘
• 申請（專利權）人: 新鄉醫學院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/122;A61P25/28
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物及應用。

背景技術

阿爾海默式綜合癥是一種持續性高級神經功能活動障礙，即在沒有意識障礙的狀態下，記憶、思維、分析判斷、視空間辨認、情緒等方面的障礙。

主要的治療原則包括：①用腦代謝賦活劑(輔酶Q₁₀、胞二磷膽堿)和腦循環促進劑(氫化麥角堿、氟桂嗪)激活腦代謝，間接抑制癡呆的發展。腦代謝賦活劑主要通過促進葡萄糖吸收、代謝，繼發擴張腦血管，改善營養代謝，而腦循環促進劑是直接擴張腦血管的藥物；②治療神經傳遞阻滯的藥物，如金剛烷胺能促進多巴胺釋放，抑制其重攝??；高泛酸鈣可促進葡萄糖的腦內吸收和代謝，增加腦組織內5-羥色胺濃度和腦血流量，明顯改善神經癥狀；乙酰膽堿前體藥(卵磷脂、氯化膽堿)和膽堿脂酶抑制劑(毒扁豆堿、四氫胺基吡啶)通過增加乙酰膽堿系統的功能，改善神經癥狀；神經肽能夠提高老年人認識、記憶能力，減輕抑郁和無力癥狀；③對癥治療，常用甲硫達嗪、氟奮乃靜、氟呱丁醇等控制阿爾海默式綜合癥患者急躁和過激行為；常用利他林、氯酯酰改善阿爾海默式綜合癥患者抑郁癥狀；常用安定改善阿爾海默式綜合癥患者焦慮癥狀。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術中的缺陷，提供一種質控穩定，安全有效，天然無毒的一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物及應用。

本發明的目的是這樣實現的：該藥物組合物包含下列原料配制而成：山柰苷、獐牙菜苦苷、1，8-二羥基蒽醌。

一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物，該藥物組合物包含下列原料按照重量份數配制而成：山柰苷10～100份、獐牙菜苦苷10～100份、1，8-二羥基蒽醌7～100份。

一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物，該藥物組合物包含下列原料按照重量份數配制而成：山柰苷10～80份、獐牙菜苦苷10～80份、1，8-二羥基蒽醌7～80份。

一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物，該藥物組合物包含下列原料按照重量份數配制而成：山柰苷10～50份、獐牙菜苦苷10～50份、1，8-二羥基蒽醌7～50份。

一種治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物，該藥物組合物包含下列原料按照重量份數配制而成：山柰苷20份、獐牙菜苦苷15份、1，8-二羥基蒽醌7份。

本發明還提供了上述藥物組合物在制備治療阿爾海默式綜合癥的藥物組合物中的應用。

本發明中所述的山柰苷、獐牙菜苦苷、1，8-二羥基蒽醌可以直接通過市售得到，也可以通過植物提取得到。本發明將上述原料按重量份數分別粉碎過篩，混合，裝入膠囊或壓制為片劑；或是與藥學上可接受的載體或稀釋劑混合，再裝入膠囊或壓制為片劑。

本發明還提供了所述藥物組合物的服用方法為，其服用量以該組合物計：成人，20～30mg/次，3次/日；兒童，10～15mg/kg·次，3次/日，即可達到治療阿爾海默式綜合癥臨床癥狀的效果，特別地，孕婦等特殊人群服用時需遵醫囑，目前尚未發現其特殊不良反應。本發明所述的治療意為發病后的治療，不代表發病前的干預。

本發明中所述的山柰苷，分子式為C₂₇H₃O₁₄，分子量為578.52；子結構式為：

本發明中所述的獐牙菜苦苷，分子式為C₁₆H₂₂O₁₀，分子量為696.82；分子結構式為：

本發明中所述的1，8-二羥基蒽醌，分子式為C₁₄H₈O₄，分子量為240.21。分子結構式為：

根據研究發現，山柰苷、獐牙菜苦苷、1，8-二羥基蒽醌組成的復方可以有效抑制阿爾海默式綜合癥大鼠神經組織形態學改變，提高阿爾海默式綜合癥大鼠的認知、學習和記憶能力，明顯減輕阿爾海默式綜合癥癥狀，治療效果優于麥角新堿、胞二磷膽堿、高泛酸鈣、金剛烷胺、卵磷脂。

通過大鼠跳臺試驗、大鼠避暗試驗證明了本發明可以有效提高阿爾海默式綜合癥大鼠的認知、學習、記憶能力，治療效果優于麥角新堿、胞二磷膽堿、高泛酸鈣、金剛烷胺、卵磷脂。