[發明專利]一種含有活性成分及粘結劑的凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法

在審

• 申請號: 201710490068.6
• 申請日: 2017-06-25
• 公開（公告）號: CN109106594A
• 公開（公告）日: 2019-01-01
• 發明（設計）人: 李和偉
• 申請（專利權）人: 常州偉博海泰生物科技有限公司
• 主分類號: A61J3/00
• 分類號: A61J3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法，特別是一種主要由活性成分和粘結劑組成的凍干賦型制劑以及凍干賦型制劑的保護裝置，從本質上解決上述傳統凍干賦型制劑硬度低、易破碎、需人手取出造成二次污染等制劑缺陷，既可以降低制劑成本，提高成品率，還可以降低包裝成本，實現自動化生產。

技術領域

本發明涉及一種凍干賦型制劑保護裝置及其制備方法，特別是一種活性成分和粘結劑組成的凍干賦型制劑的保護裝置，以及其相應的制備方法。

背景技術

凍干賦型技術是指在可流動的液體、半固體或固體的活性成分中加入骨架支持劑以及粘結劑，或所述可流動的液體、半固體或固體中本身含有粘結劑及骨架支持劑，然后將其灌注到成型模具中，通過冷凍干燥工藝得以成型的技術，通過凍干賦型技術制備的制劑稱作凍干賦型制劑。

由于該類制劑采用冷凍干燥工藝，可以保護熱敏感成分不被破壞，同時通過水分升華產生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了廣泛應用，可以應用于口腔崩解片、速釋片、咀嚼片、特殊化妝品等多個領域。

傳統的凍干賦型制劑包括骨架支持劑和粘結劑，骨架支持劑含量較大，大多選自糖、糖醇和2-12個碳原子的氨基酸以及無機鹽(如磷酸鈉、硅酸鋁等)等(參見中國專利CN200580013010.8)，存在生產工藝復雜、成本高、易吸濕、韌性強但硬度低等缺點。

發明人在2012年12月26日申報的專利申請中，去除骨架支持劑也可以制成凍干賦型制劑，在此基礎上，綜合凍干賦型制劑的特點，發明人銳意創新，提供一種主要由活性成分和粘結劑組成的凍干賦型制劑以及凍干賦型制劑的保護裝置，從本質上解決上述傳統凍干賦型制劑硬度低、易破碎、需人手取出造成二次污染等制劑缺陷，既可以降低制劑成本，提高成品率，還可以降低包裝成本，實現自動化生產。

發明內容

本發明提供一種含有活性成分及粘結劑的凍干賦型制劑的保護裝置及制備方法。

所述凍干賦型制劑的保護裝置為一個兩端開口的腔體，包括進料端(1)、凍干賦型制劑(2)、出料端(3)三部分。

所述保護裝置的進料端(1)，可與各種適配器的端口相連接，連接方式包括但不限于插入式、螺紋式、卡箍式等各種可在使用后拆卸的固定方式，形狀及大小尺寸與適配器的端口相適應；

所述保護裝置的出料端(3)，可以是任意形態的出料口，包括但不限于直管式、吸管狀、滴管狀、滾珠狀、噴霧頭等；

所述保護裝置中的凍干賦型制劑(2)，主要由活性成分和粘結劑組成。

所述粘結劑與活性成分的重量配比為粘結劑：活性成分＝1:100至100:1。實驗顯示，超出這個配比范圍將無法制備得到符合質量要求的凍干賦型制劑。粘結劑與活性成分的重量配比可以進一步地優選1:90至90:1，1:80至80:1，1:70至70:1，1:60至60:1，1:50至50:1，1:40至40:1，1:30至30:1，更優選1:20至20:1,1:10至10:1，1:9至9:1,1:8至8:1,1:7至7:1，最優選1：6至6:1,1:5至5:1。

所述粘結劑是可食用或者可藥用的一種水溶性高分子材料，可以是多糖、多肽、蛋白質、也可能是人工聚合高分子，或者是經過改型的天然高分子材料或其混合物。常用的粘結劑包括但不限于膠類(膠原、明膠、水解明膠、阿拉伯膠、黃原膠、卡拉膠、果膠、魔芋膠、角叉菜膠、刺槐豆膠、樹膠、槐豆膠等)、纖維素醚類(羧甲基纖維素，羧乙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等)、改性淀粉類(普魯蘭糖、羥丙基淀粉等，參見R.P.SchererUS4305502A)、PVP、PVA、透明質酸類、白蛋白、殼聚糖、右旋糖酐、瓊脂、聚氨基酸、葡聚糖及其它們的組合等、聚氨基酸(聚谷氨酸、聚丙氨酸、聚賴氨酸等)、聚糖(巖藻多糖、菊糖、葡聚糖)等。