[發明專利]脂肪氨基酸修飾的吲哚乙醇衍生物, 其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201710484577.8 | 申請日： | 2017-06-23 |
| 公開（公告）號： | CN109111501B | 公開（公告）日： | 2022-04-22 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;甘太平;吳晨 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/078 | 分類號： | C07K5/078;A61K38/05;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 脂肪 氨基酸 修飾 吲哚 乙醇 衍生物 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚
式中AA為L-Ala殘基、Gly殘基、L-IIe殘基、L-Val殘基和L-Leu殘基。
2.權利要求1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制備方法，該方法包括：
1)在氫化鈉催化下吲哚乙醇與溴乙酸乙酯在四氫呋喃中80℃反應，生成為1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(1)；
2)在濃度為2N的NaOH水溶液中1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(2)；
3)在二環己基碳二亞胺和N-羥基苯并三氮唑存在下，1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚在無水四氫呋喃中與L-氨基酸芐酯反應，生成1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚。
3.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗肺癌轉移藥物中的應用。
4.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗腹水瘤藥物中的應用。
5.權利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗急性炎癥藥物中的應用。
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