[發明專利]一種鈀-有機亞硝酸鹽共同催化的環化合成吲哚的方法有效
| 申請號： | 201710482643.8 | 申請日： | 2017-06-22 |
| 公開（公告）號： | CN107118145B | 公開（公告）日： | 2020-05-05 |
| 發明（設計）人： | 康彥彪;寧小山 | 申請（專利權）人： | 中國科學技術大學 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D209/10;C07D209/12;C07D491/056 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 有機 亞硝酸鹽 共同 催化 環化 合成 吲哚 方法 | ||
1.一種鈀-有機亞硝酸鹽共同催化的環化合成吲哚的方法，其特征在于：在氧氣氛圍中，按鈀化合物與含取代基的2-乙烯基苯胺類化合物摩爾比為7.5:100，有機亞硝酸鹽與含取代基的2-乙烯基苯胺類化合物摩爾比為20:100，混合后在溶劑中于70℃反應7-24h，以石油醚/乙醚按體積比200～50:1混合作為洗脫劑柱層析分離，即得到目標產物；所述鈀化合物為二苯甲腈二氯化鈀、二苯乙腈二氯化鈀、醋酸鈀或氯化鈀。
2.如權利要求1所述鈀-有機亞硝酸鹽共同催化的環化合成吲哚的方法，特征在于所述有機亞硝酸鹽為亞硝酸叔丁酯、亞硝酸正丁酯或亞硝酸異戊酯。
3.如權利要求1所述鈀-有機亞硝酸鹽共同催化的環化合成吲哚的方法，特征在于所述含取代基的2-乙烯基苯胺類化合物為N-(4-甲苯磺酰)基-2-乙烯基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基苯胺、N-碳酸叔丁酯-2-乙烯基苯胺、N-甲酸芐酯-2-乙烯基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-3-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-4-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-6-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5，6-二甲氧基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5，6-亞甲基二氧苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-苯乙烯基-4-甲基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-苯乙烯基-5，6-亞甲基二氧苯胺、(E)-N-(4-甲苯磺酰)基-2-(4-氟苯乙烯)基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-(1-丙烯)基-4-甲氧基苯胺、(Z)-N-甲酸甲酯-2-(1-丙烯)基-4-甲氧基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-(4-甲氧基苯乙烯)基-4-甲氧基苯胺或(E)-N-甲酸甲酯-2-(1-十三烯)基苯胺。
4.如權利要求1所述鈀-有機亞硝酸鹽共同催化的環化合成吲哚的方法，特征在于所述溶劑為叔丁醇、乙醇、異丙醇、1，4-二氧六環、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、正辛烷或四氫呋喃。
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