[發明專利]一種乙酰化巴戟天水提物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201710478348.5
• 申請日: 2017-06-22
• 公開（公告）號: CN107158114A
• 公開（公告）日: 2017-09-15
• 發明（設計）人: 牛秉軒
• 申請（專利權）人: 新鄉醫學院
• 主分類號: A61K36/746
• 分類號: A61K36/746;A61K47/12;A61K47/18;A61P25/24
• 代理公司: 北京高沃律師事務所11569
• 代理人: 劉奇

技術領域

本發明涉及抗抑郁藥物制備技術領域，尤其涉及一種乙酰化巴戟天水提物及其制備方法和應用。

背景技術

巴戟天為藤狀灌木。根肉質肥厚，圓柱形，不規則地斷續膨大，呈念珠狀。常規藥用功能為抗疲勞、增強免疫力、促進皮質酮分泌、降壓和抗炎等作用。

現有技術報道了巴戟天水提液有抗抑郁作用(梁建輝，舒良，羅質璞等.巴戟天水提物治療抑郁癥臨床療效初探.中國中藥雜志.2002.01.第27卷第1期),但該水提物活性差，其應用受到了很大的限制，無法實現商業化生產和應用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種乙酰化巴戟天水提物。本發明提供的乙酰化巴戟天水提物具有抗抑郁活性高，能夠實現乙酰化巴戟天水提物在抗抑郁藥物制備中的應用。

本發明提供了一種乙酰化巴戟天水提物的制備方法，包括以下步驟：

取干燥的巴戟天水提物30g，與200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃反應30min，將溫度升至60℃～90℃，反應20min。

優選的是，所述巴戟天水提物的提取方法為：以水為溶劑，對巴戟天進行回流提取。

優選的是，反應20min后，還包括濃縮、洗滌和干燥步驟。

優選的是，所述濃縮為真空減壓濃縮。

優選的是，所述洗滌采用乙酸乙酯進行洗滌。

本發明還提供了上述技術方案所述制備方法制備得到的乙酰化巴戟天水提物。

本發明還提供了上述技術方案所述制備方法制備得到的乙酰化巴戟天水提物或上述技術方案所述乙酰化巴戟天水提物在制備抗抑郁藥物中的應用。

優選的是，所述藥物的劑型包括固態粉劑。

優選的是，所述藥物的服用方法包括水溶解后灌胃。

優選的是，所述藥物的服用量為每天50～200mg/kg。

本發明提供了一種乙酰化巴戟天水提物。本發明提供的乙酰化巴戟天水提物具有抗抑郁活性高，能夠實現乙酰化巴戟天水提物在抗抑郁藥物制備中的應用。試驗結果表明，本發明提供的乙酰化巴戟天水提物抗抑郁效果顯著，為抗抑郁藥物的制備提供了一種新的原料。

具體實施方式

本發明提供了一種乙酰化巴戟天水提物的制備方法，包括以下步驟：

取干燥的巴戟天水提物30g，與200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃反應30min，將溫度升至60℃～90℃，反應20min。

在本發明中，所述巴戟天水提物的制備方法為：以水為溶劑，對巴戟天進行回流提取。本發明對所述回流提取的具體參數沒有特殊的限定，采用本領域技術人員熟知的回流提取操作即可，具體的，在本發明中，所述巴戟天與水的料液比優選為1：10，每100g巴戟天的提取時間優選為1.5～3h，更優選為2h。本發明對巴戟天的來源沒有特殊的限定，采用本領域技術人員熟知的市售巴戟天即可。

本發明得到巴戟天水提物后，優選將巴戟天水提物進行濃縮、純化和干燥。本發明對所述濃縮、純化和干燥的方式沒有特殊的限定，采用本領域技術人員熟知的巴戟天水提物濃縮、干燥的常規方法即可，如采用常規濃縮和干燥方法將巴戟天水提物干燥至粉狀。

得到干燥的巴戟天水提物后，本發明取干燥的巴戟天水提物30g，與200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃，更優選為20～25℃。反應30min，將溫度升至60℃～90℃，更優選為80℃，反應20min。本發明對所述乙酸酐和氨基磺酸的來源沒有特殊的限定，采用本領域技術人員熟知的乙酸酐和氨基磺酸的常規市售產品即可。

反應20min后，本發明優選還包括濃縮、洗滌和干燥步驟。在本發明中，所述濃縮優選為真空減壓濃縮。本發明對所述真空減壓濃縮的條件沒有特殊的限定，采用本領域技術人員熟知的真空減壓濃縮操作條件即可。

在本發明中，所述洗滌優選采用乙酸乙酯進行洗滌。本發明對所述洗滌的條件沒有特殊的限定，具體采用200mL乙酸乙酯分次進行洗滌。本發明所述洗滌的次數優選為2～3次。在本發明中，所述洗滌能夠增加提取量。本發明所述干燥優選采用水浴加熱干燥的方法，更優選采用100℃的水進行加熱，將乙酸乙酯蒸發。

本發明還提供了上述技術方案所述制備方法制備得到的乙酰化巴戟天水提物。

本發明還提供了上述技術方案所述乙酰化巴戟天水提物或上述技術方案所述制備方法制備得到的乙酰化巴戟天水提物在制備抗抑郁藥物中的應用。本發明對所述藥物的劑型沒有特殊的限定，在本發明中，所述藥物的劑型優選包括固態粉劑。在本發明中，所述藥物的服用方法包括水溶解后灌胃。在本發明中，所述藥物的服用量為每天50～200mg/kg。