[發明專利]一種阿扎那韋制備方法在審
| 申請號： | 201710475869.5 | 申請日： | 2017-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN107245052A | 公開（公告）日： | 2017-10-13 |
| 發明（設計）人： | 王秀軍;劉強;杜姍姍;徐嘉;李金鈺 | 申請（專利權）人： | 連云港杰瑞藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/42 | 分類號： | C07D213/42 |
| 代理公司： | 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙)11350 | 代理人： | 湯東鳳 |
| 地址： | 222006 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 方法 | ||
1.一種阿扎那韋制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)縮合反應：將N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸和催化劑溶于有機溶劑得混合體系，向混合體系中加入1-[4-(吡啶-2-基)-苯基]-4(S)-羥基-5(S)-2,5-二氨基-6-苯基-2-氮雜己烷，反應6-8h，加入大量水，過濾，得阿扎那韋粗品；
(2)純化方法：將步驟(1)制得的阿扎那韋粗品溶于無水乙醇和水的混合溶液，加熱至60℃，加入脫色劑攪拌脫色，保溫20min后冷卻至20-30℃，攪拌5h后過濾，干燥濾餅，得阿扎那韋。
2.如權利要求1所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述有機試劑與N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸的比例(ml:1g)范圍為10-30。
3.如權利要求1或2所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述有機試劑為N,N-二甲基甲酰胺。
4.如權利要求1所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述催化劑與N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸的摩爾比為1.2-1.5:1.0，所述N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸與1-[4-(吡啶-2-基)-苯基]-4(S)-羥基-5(S)-2,5-二氨基-6-苯基-2-氮雜己烷的摩爾比為1.0:0.5-0.4。
5.如權利要求1或4所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述催化劑為羰基二咪唑。
6.如權利要求1所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述步驟(1)的反應溫度范圍為20-50℃。
7.如權利要求1所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述無水乙醇和水的體積比是1:1。
8.如權利要求1所述的阿扎那韋制備方法，其特征在于，所述脫色劑選自活性炭、酸性白土或硅藻土，優選為活性炭。
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