[發明專利]一種含依折麥布和瑞舒伐他汀的復方片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710473352.2
• 申請日: 2017-06-21
• 公開（公告）號: CN107028906A
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: 陳本順;周長岳;劉偉
• 申請（專利權）人: 江蘇福瑞生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/50;A61K31/505;A61K31/397;A61P3/06
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司32218
• 代理人: 韓正玉

1.一種含依折麥布和瑞舒伐他汀的復方片劑，其特征在于：所述的復方片劑是將制粒得到的依折麥布顆粒和瑞舒伐他汀顆粒分別包衣，之后加入崩解劑和潤滑劑混合壓片而成；所述的依折麥布顆粒由依折麥布、填充劑、增溶劑、粘合劑和崩解劑組成；所述的瑞舒伐他汀顆粒由瑞舒伐他汀、填充劑、穩定劑、崩解劑和粘合劑組成。

2.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：所述的復方片劑中依折麥布含量為5-20mg，瑞舒伐他汀含量為5-50mg。

3.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：依折麥布顆粒和瑞舒伐他汀顆粒中所用輔料的組成如下：

依折麥布顆粒中：所述的填充劑為乳糖、淀粉、微晶纖維素中的一種或者幾種的組合；所述的增溶劑為十二烷基硫酸鈉、聚乙烯醇氫化蓖麻油、吐溫80中的一種或者幾種的組合；所述的粘合劑為聚維酮K30、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、乙基纖維素中的一種或幾種的組合；所述的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種或者幾種的組合；

瑞舒伐他汀顆粒中：所述的填充劑包括乳糖、淀粉、微晶纖維素中的一種或者幾種的組合；所述的穩定劑為磷酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈉等中的一種或者幾種的組合；所述的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種或者幾種的組合；所述的粘合劑為聚維酮K30、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、乙基纖維素中的一種或幾種的組合。

4.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：依折麥布顆粒和瑞舒伐他汀顆粒所用包衣層的輔料組成如下：

瑞舒伐他汀的顆粒外層包有一層包衣劑，包衣劑為成膜劑、輔助成膜劑、抗粘劑、遮光劑中的一種或者幾種的組合；其中成膜劑為羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮等的一種或幾種的組合；輔助成膜劑為丙二醇、聚乙二醇等的一種或幾種的組合；抗粘劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或者幾種的組合；遮光劑為二氧化鈦；

依折麥布顆粒外層包有一層包衣劑，包衣劑為成膜劑、輔助成膜劑、抗粘劑、遮光劑中的一種或者幾種的組合；其中成膜劑為羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮等的一種或幾種的組合；輔助成膜劑為丙二醇、聚乙二醇等的一種或幾種的組合；抗粘劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或者幾種的組合；遮光劑為二氧化鈦。

5.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：依折麥布顆粒中所含組分的組成及用量如下：

依折麥布 5～20份；

填充劑 20～100份；

增溶劑 1～20份；

粘合劑 0.1～5份；

崩解劑 1～10份；

優選：所述的填充劑由質量比為1：0.1～1的乳糖和微晶纖維素組成；所述的增溶劑優選十二烷基硫酸鈉或吐溫80；所述的粘合劑優選聚維酮K30；所述的崩解劑優選交聯聚維酮；

依折麥布顆粒的包衣劑組成如下：

優選：所述的成膜劑為羥丙甲纖維素；所述的輔助成膜劑為丙二醇；所述的抗粘劑為滑石粉，所述的遮光劑為二氧化鈦；

上述包衣劑各個組成部分混合后，配制成水分散體，用于給顆粒包衣，包衣后依折麥布顆粒增重為20％-60％。

6.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：瑞舒伐他汀的顆粒中所含組分的組成及用量如下：

優選：所述的填充劑優選質量比為1：0.1～1的乳糖與微晶纖維素；所述的穩定劑優選磷酸氫鈣、磷酸鈣或碳酸鈉；所述的崩解劑優選交聯羧甲基纖維素鈉或交聯聚維酮；所述的粘合劑優選聚維酮K30；

瑞舒伐他汀的顆粒的包衣劑組成如下：

成膜劑20-80份；

輔助成膜劑0-10份；

抗粘劑10-60份；

遮光劑0-1份；

優選：所述的成膜劑為羥丙甲纖維素；所述的輔助成膜劑為丙二醇；所述的抗粘劑為滑石粉；所述的遮光劑為二氧化鈦；

上述包衣劑各個組成部分混合后，配制成水分散體，用于給顆粒包衣，包衣后瑞舒伐他汀顆粒增重為20％-60％。

7.根據權利要求1所述的復方片劑，其特征在于：包衣后加入的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮和羧甲基淀粉鈉中的一種或者幾種的組合；優選崩解劑為交聯聚維酮和/或交聯羧甲基纖維素鈉；包衣后加入的潤滑劑為微粉硅膠、硬脂酸鎂和硬脂酸中的一種或者幾種的組合；優選潤滑劑為硬脂酸鎂。