[發(fā)明專利]一種5-氟尿嘧啶呋喃衍生物及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710467402.6 | 申請日： | 2017-06-20 |
| 公開（公告）號： | CN109096266A | 公開（公告）日： | 2018-12-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 嚴(yán)小威;王素娟;任愛山;鐘星;朱東建;胡彩霞 | 申請（專利權(quán)）人： | 賀州學(xué)院 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 542899 廣*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氟尿嘧啶 呋喃衍生物 羥甲基 制備 抗癌前體藥物 活性化合物 活性中間體 反應(yīng)條件 反應(yīng)原料 合成路線 呋喃甲酸 收率 甲醛 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種5-氟尿嘧啶呋喃衍生物，其特征結(jié)構(gòu)如(I)所示：
2.權(quán)利要求1所述化合物的合成工藝，其特征在于，本發(fā)明采用如下工藝步驟：
(1)5-氟尿嘧啶與甲醛反應(yīng)得到羥甲基5-氟尿嘧啶中間體A。
(2)2-呋喃甲酸與活性化合物X反應(yīng)的到活性中間體B。
(3)中間體A與活性中間體B在堿性化合物Y存在條件下反應(yīng)得到目標(biāo)化合物(I)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2中所述的工藝步驟(2)，其特征在于：X為二氯亞砜、草酰氯、N-羥基琥珀酰亞胺或者苯并羥基三氮唑中一種或者幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3中所述X為二氯亞砜、N-羥基琥珀酰亞胺中一種或者兩種組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求2中所述的工藝步驟(3)，其特征在于：Y為三乙胺、N，N-二異丙基乙胺、吡啶、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種或幾種組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求5中所述Y為三乙胺、N，N-二異丙基乙胺、氫氧化鈉中的一種或者幾種組合。
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