[發(fā)明專利]源于草酸青霉黑麥酮酸H制備抗人口腔表皮樣癌藥物應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710460066.2 | 申請日： | 2017-06-17 |
| 公開（公告）號： | CN107298670B | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳立;魯志浩;夏其文;劉沁穎;畢延雪;伍久林;張其清 | 申請（專利權(quán)）人： | 福州大學 |
| 主分類號： | C07D311/86 | 分類號： | C07D311/86;A61P35/00;C12P17/06;C12R1/80 |
| 代理公司： | 福州元創(chuàng)專利商標代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡學俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 源于 草酸 青霉 黑麥 制備 人口 表皮 藥物 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及源于草酸青霉黑麥酮酸H制備抗人口腔表皮樣癌藥物應(yīng)用。該化合物具有抑制口腔表皮樣癌細胞增殖作用。其結(jié)構(gòu)式為：。通過發(fā)酵培養(yǎng)草酸青霉(
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及源于草酸青霉的黑麥酮酸H在制備抗人口腔表皮樣癌藥物的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)
黑麥酮酸類化合物（Secalonic acids）屬于麥角色素類（Ergochrome）次生代謝產(chǎn)物，為氧雜蒽酮二聚物。自從 Stoll 等在 1952 年從真菌中分離得到黑麥酮酸 A（Secalonic acid A）之后，該系列的化合物黑麥酮酸（A, B, C, D, E, F, G）就不斷地被發(fā)現(xiàn)及研究。黑麥酮酸類化合物具有各種不同的生理活性，以黑麥酮酸D（Secalonic acidD, SAD）為例，5 mg/ml的 SAD加入到生理鹽水中, 在5-20 mg范圍內(nèi)，即可以治療早期膀胱癌，50-100 mg范圍內(nèi)，對更嚴重的膀胱癌有療效并且沒有副作用發(fā)生。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，一些海洋真菌能夠在次級代謝過程中產(chǎn)生結(jié)構(gòu)新穎、活性好的黑麥酮酸類化合物，具有很好的藥用和產(chǎn)業(yè)化前景。
本發(fā)明人研究得知，草酸青霉 (
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種源于草酸青霉的黑麥酮酸類化合物Secalonic acidH制備方法及其抑制人口腔表皮樣癌細胞增殖方面的應(yīng)用。該化合物具有抑制人口腔表皮樣癌細胞增殖作用，具有抗人口腔表皮樣癌活性。其結(jié)構(gòu)式為：
。
該化合物的制備方法，是通過發(fā)酵培養(yǎng)草酸青霉 (
1發(fā)酵生產(chǎn)
培養(yǎng)微生物的常規(guī)方法，取草酸青霉 (
2 浸膏的獲得
用紗布將菌絲體和發(fā)酵液分離。菌絲體用丙酮溶液（含20%~30%水）連續(xù)超聲破壁3次，過濾去除殘渣，得到菌絲體的含丙酮和水的粗提物。減壓濃縮去除丙酮，得到粗體物的水溶液，再以體積比1:2加入乙酸乙酯萃取3次，得乙酸乙酯粗提液，減壓濃縮至近干得菌絲體浸膏36.5 g。
3 化合物的分離精制
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