[發(fā)明專利]含有難溶性避孕藥物的可溶性微針及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710457991.X | 申請日: | 2017-06-16 |
| 公開(公告)號: | CN107233297A | 公開(公告)日: | 2017-10-10 |
| 發(fā)明(設計)人: | 陳航平;李革;姚港濤;任春艷 | 申請(專利權)人: | 廣州新濟薇娜生物科技有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/00 | 分類號: | A61K9/00;A61K47/69;A61K45/00;A61K47/26;A61K47/36;A61P15/18;A61K31/567 |
| 代理公司: | 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司44224 | 代理人: | 曾銀鳳,萬志香 |
| 地址: | 510006 廣東省廣州市番禺區(qū)小谷*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 含有 難溶性 避孕 藥物 可溶性 及其 制備 方法 | ||
技術領域
本發(fā)明涉及藥物制劑技術領域,特別是涉及一種含有難溶性避孕藥物的可溶性微針及其制備方法。
背景技術
避孕藥特別是緊急避孕藥是目前常用的避孕方法之一,該類藥物的劑型主要以單藥或者復方制劑為主,常見劑型有片劑、滴丸劑和植入劑等,其中片劑的應用最多。但片劑在使用的過程會對胃腸道產(chǎn)生刺激性引發(fā)嘔吐反應,需要反復多次給藥,導致順應性較低。國內外科研工作者一直致力于改進傳統(tǒng)劑型中所存在的缺點以滿足不同人群的避孕需求。
在眾多劑型之中,透皮給藥制劑用于避孕藥物的傳遞具有廣闊的應用前景。與口服給藥方式相比較,透皮給藥方式具有以下優(yōu)點:(1)能夠提供長時間平穩(wěn)可控的有效藥物治療濃度,避免血藥濃度波動過大帶來的副作用;(2)不經(jīng)過胃腸道吸收,沒有肝臟“首過效應”,藥物的生物利用度高;(3)使用安全、方便,可隨時撤藥,增強了使用者的依從性。
國外已經(jīng)將透皮制劑應用于避孕藥經(jīng)皮傳遞。但是目前已經(jīng)上市的透皮制劑以貼劑為主,由于貼劑的藥物透皮速率慢,難以在短時間內傳遞大量藥物,故只能通過延長貼片的使用時間來增加藥物的滲透量,這在一定程度上帶來了不便。
發(fā)明內容
基于此,本發(fā)明提供了一種含有難溶性避孕藥物的可溶性微針。
具體技術方案如下:
一種含有難溶性避孕藥物的可溶性微針,包括基底和針尖,所述針尖由環(huán)糊精包合物、微針骨架材料和溶劑制備而成,所述環(huán)糊精包合物由難溶性避孕藥物、β-環(huán)糊精和溶劑制備而成,所述難溶性避孕藥物和β-環(huán)糊精的摩爾比為1:1~40;所述微針骨架材料選自右旋糖酐、透明質酸和殼聚糖中的至少一種;所述微針骨架材料與環(huán)糊精包合物的質量比為1:0.2~5。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物選自炔諾酮、甲地孕酮、左炔諾孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮、屈螺酮、炔雌醇、醋酸甲地孕酮、炔雌醚、炔諾酮、18-甲基炔諾酮、氯地孕酮、炔酮肟中的至少一種。
在其中一些實施例中,所述β-環(huán)糊精選自羥丙基-β-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精、磺丙基醚-β-環(huán)糊精中的至少一種。
在其中一些實施例中,所述微針骨架材料為右旋糖酐。
在其中一些實施例中,所述溶劑為去離子水。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物為左炔諾孕酮,所述β-環(huán)糊精為羥丙基-β-環(huán)糊精,所述微針骨架材料為右旋糖酐。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物和β-環(huán)糊精的摩爾比為1:5~40;所述微針骨架材料與環(huán)糊精包合物的質量比為1:1.5~4。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物和β-環(huán)糊精的摩爾比為1:5~20;所述微針骨架材料與環(huán)糊精包合物的質量比為1:1.5~3。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物和β-環(huán)糊精的摩爾比為1:10~15;所述微針骨架材料與環(huán)糊精包合物的質量比為1:1.8~2.2。
在其中一些實施例中,所述難溶性避孕藥物和β-環(huán)糊精的摩爾比為1:13;所述微針骨架材料與環(huán)糊精包合物的質量比為1:2。
在其中一些實施例中,所述基底由右旋糖酐的水溶液制備而成。
在其中一些實施例中,所述右旋糖酐的水溶液中右旋糖酐的濃度為0.2~1g/mL。
在其中一些實施例中,所述含有難溶性避孕藥物的可溶性微針的針尖的形狀為四棱錐,底面邊長為280~320μm,高度為750~850μm,可溶性微針貼片的大小為1~10cm2。
本發(fā)明還提供了上述含有難溶性避孕藥物的可溶性微針的制備方法。
具體技術方案如下:
一種上述的含有難溶性避孕藥物的可溶性微針的制備方法,包括以下步驟:
(1)制備環(huán)糊精包合物:將β-環(huán)糊精溶解于溶劑中,得β-環(huán)糊精溶液,然后加入難溶性避孕藥物,攪拌,進行包合反應,反應結束后將所得混合溶液凍干,得到環(huán)糊精包合物的凍干粉;
(2)可溶性微針的制備:將微針骨架材料和環(huán)糊精包合物的凍干粉分別溶解于溶劑中,然后混合均勻,得微針針尖制備液;再將所得微針針尖制備液加入到制備可溶性微針的模具中,離心,使微針針尖制備液填充模具的微孔,然后進行第一次干燥;再加入不含藥物的基底溶液,離心,使基底溶液平鋪在模具上,然后進行第二次干燥,即得所述含有難溶性避孕藥物的可溶性微針。
在其中一些實施例中,所述β-環(huán)糊精溶液中,β-環(huán)糊精的濃度為0.5~1.5g/mL。
在其中一些實施例中,所述微針針尖制備液中微針骨架材料和環(huán)糊精包合物的總濃度為0.4~1.2g/mL。
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