[發明專利]能夠與配體偶聯的單甲基纈氨酸化合物在審
| 申請號： | 201710456121.0 | 申請日： | 2004-11-05 |
| 公開（公告）號： | CN107213469A | 公開（公告）日： | 2017-09-29 |
| 發明（設計）人： | S·O·多羅尼納;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 | 申請（專利權）人： | 西雅圖基因公司 |
| 主分類號： | A61K47/68 | 分類號： | A61K47/68;A61K38/08;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02;C07K16/32 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司31100 | 代理人： | 余穎 |
| 地址： | 美國華*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 能夠 配體偶聯 甲基 纈氨酸 化合物 | ||
1.具有結構式Ia’的抗體-藥物偶聯物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物，
其中：
Ab是抗體，
-Aa-Ww-Yy-包含存在的接頭單元，
A是拉伸單元，
a是0或1，
各W各自為氨基酸單元，
w是0至12的整數，
Y是間隔單元，
y是0、1或2，
p的范圍是1至約20，并且
D具有結構式DE：
其中，波浪線表示連至接頭單元的共價連接位點，各位置相互獨立：
R2選自H和C1-C8烷基；
R3選自H，C1-C8烷基，C3-C8碳環，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳環)，C3-C8雜環和C1-C8烷基-(C3-C8雜環)；
R4選自H，C1-C8烷基，C3-C8碳環，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳環)，C3-C8雜環和C1-C8烷基-(C3-C8雜環)；
R5選自H和甲基；
或者，R4和R5連接形成碳環，并具有式結構式-(CRaRb)n-，其中Ra和Rb各自選自H、C1-C8烷基和C3-C8碳環，n選自2、3、4、5和6；
R6選自H和C1-C8烷基；
R7選自H，C1-C8烷基，C3-C8碳環，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳環)，C3-C8雜環和C1-C8烷基-(C3-C8雜環)；
各個R8各自選自H，OH，C1-C8烷基，C3-C8碳環和O-(C1-C8烷基)；
R9選自H和C1-C8烷基；并且
R18選自–C(R8)2–C(R8)2–芳基，–C(R8)2–C(R8)2–(C3-C8雜環)和–C(R8)2–C(R8)2–(C3-C8碳環)。
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