[發明專利]一種納米包裹視黃醛祛痘凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 201710448812.6
• 申請日: 2017-06-14
• 公開（公告）號: CN107157966B
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 程剛
• 申請（專利權）人: 程剛
• 主分類號: A61K31/11
• 分類號: A61K31/11;A61K31/4166;A61K31/155;A61K31/44;A61K9/06;A61K9/127;A61K47/24;A61P17/10;A61K8/67;A61K8/49;A61K8/46;A61K8/41;A61K8/34;A61K8/55
• 代理公司: 北京君泊知識產權代理有限公司 11496
• 代理人: 王程遠

一種納米包裹視黃醛祛痘凝膠及其制備方法，包括以下按重量份的原料：視黃醛0.5?5重量份；維生素C 1?3重量份；磷脂1?20重量份；聚乙二醇?20 20?40重量份；辛酸甘油三酯或癸酸甘油三酯10?20％重量份；甘油10?30重量份；水5?10重量份。本發明的納米包裹視黃醛祛痘凝膠及其制備方法，制作工藝簡單、原料符合化妝品衛生規范；對各種階段痤瘡效果顯著，基本無不適人群。

技術領域

本發明涉及化妝品組合物或皮膚病用組合物，尤其涉及一種納米包裹視黃醛祛痘凝膠及其制備方法。

背景技術

痤瘡是多種因素導致的毛囊皮脂腺慢性炎癥性皮膚病。根本原因是內分泌失調，雄性激素分泌旺盛引起。痤瘡的病因還與一些病原菌感染有關，已經證實痤瘡的發生與丙酸痤瘡棒狀桿菌感染有關。這種痤瘡棒狀桿菌寄生于青春期的毛囊皮脂腺里，通過脂酶的作用，可水解甘油三脂，產生較多的游離脂肪酸，這些游離脂肪酸能使毛囊及毛囊周圍發生非特異性炎癥反應。炎癥較重時，可出現膿皰、囊腫。

維A酸類藥物外用具有調節表皮角質形成細胞分化、改善毛囊皮脂腺導管角化、溶解微粉刺和粉刺及抗炎作用，還具有控制痤瘡炎癥后色素沉著和改善痤瘡瘢痕等功效，和抗炎抗菌藥物聯合使用可以增加相關藥物的皮膚滲透性。

維A酸的使用中可能會引起皮膚刺激癥狀，如灼感、紅斑及脫屑，可能使皮損更明顯，但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應及耐受，刺激現象可逐步消失。

維A酸在皮膚病中的作用非常廣泛，但由于局部刺激，一定程度上限制了其臨床應用。同時維A酸有致畸作用，孕婦忌用，因此在化妝品中禁止使用(2015化妝品安全技術規范中規定維A酸的檢測上限0.0005％)。

視黃醛(Retinaldehyde,RAL)也稱維生素A醛，是視黃醇氧化后的衍生物，是由β-胡蘿卜素發生氧化斷裂生成的，還原得到視黃醇，氧化得到視黃酸。視黃醛是天然維A酸的中間代謝產物，具有與維A酸相似的生物學活性，而且皮膚對它的耐受性明顯優于維A酸。RAL需要被角質形成細胞中的酶轉換成維A酸后才發揮作用,所以RAL具有與維A酸相似的生物學活性。維A酸活性的指標之一就是誘導細胞維A酸結合蛋白(CRABP-2)表達，外用RAL可明顯誘導出CRABP-2mRNA和蛋白質的表達。外用天然維A酸還可誘導核維A酸受體表達因。同維A酸一樣，RAL也具有調節細胞增殖與分化的功能。它可增加表皮DNA合成，增加表皮厚度，誘導50kD角蛋白、降低7OkD角蛋白mRNA表達。誘導正性角化，降低65kD角蛋白mRNA表達，增加細絲聚集素及兜甲蛋白(loricrin)mRNA表達。另外，RAL還參與調節皮膚中的新血管生成，抑制角質形成細胞產生血管內皮生長因子。修復UVA誘導的彈力纖維和膠原損傷。視黃醛目前的應用主要是：視黃醛可以對抗超聲和流體技術導致的皮膚老化；視黃醛可以有效改善皮膚光老化癥狀；視黃醇和視黃醛的耐受性良好，而視黃酸刺激性較大視黃醛可以有效抑制表皮黑色素；祛皺：促進膠原蛋白和透明質酸合成，增加皮膚厚度和彈性，祛皺緊膚；美白祛斑：抑制黑色素合成，減少色素沉積，美白祛斑；抗衰老：抗氧化、對抗皮膚老化；治療皮膚光老化。

但是，目前并沒有發現將視黃醛直接應用到祛痘和祛痘印方面的技術，因為，祛痘和祛痘印本身是一個階段性過程，現在普遍采用視黃酸進行治療，其刺激性強，副作用大。由于視黃醛的不穩定性，視黃醛在應用過程中易氧化為視黃酸，視黃醛單質易氧化還原，不易儲存。這也使得視黃醛在祛痘、祛痘印方面的應用成為一個技術難題。

發明內容

針對現有技術中的缺陷，本發明提供一種祛痘或祛痘印效果顯著、安全可靠、制備容易、避免維A酸的刺激性、耐存儲的納米包裹視黃醛祛痘凝膠及其制備方法。

一種納米包裹視黃醛脂質體，它是由以下按重量百分比計的原料制成：

視黃醛0.5-5重量份；

維生素C 1-3重量份；

磷脂1-20重量份；