[發明專利]一種治療阿爾茨海默病的藥物

有效

• 申請號: 201710444718.3
• 申請日: 2017-06-13
• 公開（公告）號: CN107184584B
• 公開（公告）日: 2018-07-13
• 發明（設計）人: 趙磊;趙鳳卿;李發群
• 申請（專利權）人: 趙磊
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497;A61P25/28;C07D405/14;C07D417/14;A23L33/10;A23L2/52
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本發明公開了一種治療阿爾茨海默病的藥物，其化學結構為式（Ⅰ），15μM?β?淀粉樣蛋白處理分化的SH?SY5Y細胞48h后，陽性對照組和化合物式（Ⅰ）處理過的細胞都能明顯提高細胞的存活率，并且化合物式（Ⅰ）優于陽性對照組。說明化合物式（Ⅰ）對β?淀粉樣蛋白誘導的SH?SY5Y細胞損傷的保護作用，可以作為治療阿爾茲海默癥的藥物進行開發。

技術領域

本發明涉及一種治療阿爾茨海默病的藥物。

背景技術

阿爾茨海默病(AD)是一種以進行性的，不可逆轉的認知能力下降、記憶能力下降和精神行為異常為臨床表現的神經系統退行性疾病。目前，AD沒有早期發現的醫學手段，臨床癥狀發生時，病理改變已經發生了幾年甚至幾十年，所以待臨床癥狀發生后確診，患者的生存期只余下6～10年。隨著世界人口的日益老齡化，解決阿爾茨海默病的治療問題迫在眉睫。目前治療該病的藥物有作用于神經遞質及受體的藥物、神經保護劑、抑制β-淀粉樣蛋白生成或聚集的藥物、降低tau蛋白過度磷酸化的藥物等。

根據已有研究，AD的主要病理特征之一是腦內積累大量的β-淀粉樣蛋白(Amyliod-β，Aβ)，進而誘發一系列神經毒性反應，最終導致認知功能障礙。因此Amyliod-β是現階段相當一部分AD治療的主要研究靶點。大量研究表明，腦組織對Aβ的清除能力下降，是導致早期Aβ積累的主要原因。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療阿爾茨海默病的藥物，其化學結構為式(Ⅰ)

其中，R為中的一種。

其中，*相鄰C原子為成鍵原子。

進一步地，式(Ⅰ)表示的化合物的鹽或溶劑化合物。

本發明的另一目的在于提供化學結構為式(Ⅰ)的合成路線：

其中，R為中的一種。

其中，*相鄰C原子為成鍵原子。

本發明的另一目的在于提供一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的式(Ⅰ)和藥學上可接受的載體，

其中，R為中的一種。

所述藥物組合物為膠囊劑、片劑、注射劑、顆粒劑、丸劑或散劑；優選：片劑、膠囊劑或注射劑。

本發明化合物可以單獨給藥，或者與其他藥學上可接受的其他藥物聯合給藥。

具體實施方式

實施例1：N-[3,6-二(呋喃-2)吡嗪-2-甲基]苯胺的合成

合成路線為：

合成步驟：

1-1 3,6-二(呋喃-2)-吡嗪-2-甲醛的合成