[發(fā)明專利]酸性氨基酸修飾的吲哚乙醇衍生物，其合成，活性和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710442553.6 | 申請(qǐng)日： | 2017-06-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN109081801B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;吳晨 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D209/12 | 分類號(hào)： | C07D209/12;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 酸性 氨基酸 修飾 吲哚 乙醇 衍生物 合成 活性 應(yīng)用 | ||
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚，
式中AA為L(zhǎng)-Asp(OBzl)殘基或L-Glu(OBzl)殘基。
2.權(quán)利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制備方法，該方法包括：
1)在氫化鈉催化下吲哚乙醇與溴乙酸乙酯在四氫呋喃中80℃反應(yīng)，生成為1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(化合物1)；
2)在濃度為2N的NaOH水溶液中化合物1皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(化合物2)；
3)在二環(huán)己基碳二亞胺和N-羥基苯并三氮唑存在下化合物2在無(wú)水四氫呋喃中與L-氨基酸芐酯反應(yīng)，生成1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚。
3.權(quán)利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗腹水瘤藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
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