[發明專利]線粒體靶向二氫吡啶衍生物及制備方法及應用

有效

• 申請號: 201710436442.4
• 申請日: 2017-06-11
• 公開（公告）號: CN107216352B
• 公開（公告）日: 2019-05-17
• 發明（設計）人: 徐文清;張宇睿;李園園;孔劭凡;張源;孟媛媛
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院放射醫學研究所
• 主分類號: C07F9/59
• 分類號: C07F9/59;C07F9/6558;A61P25/28;A61P25/16;A61P39/00
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 陸藝

1.線粒體靶向二氫吡啶衍生物，其特征是具有以下結構

其中：X為氯、溴或碘。

2.權利要求1的線粒體靶向二氫吡啶衍生物(Ⅱ)的制備方法，其特征是包括如下步驟：將三苯基膦與3-鹵丙醇反應生成(3-羥丙基)三苯基鹵化磷；將(3-羥丙基)三苯基鹵化磷與HBr反應得到(3-溴丙基)三苯基鹵化磷；將(3-溴丙基)三苯基鹵化磷與煙酰胺反應得到化合物(14)，在pH＝8～9的條件下，通過保險粉還原化合物(14)，得到式(Ⅱ)所示的二氫吡啶衍生物；

反應式為：

其中：X為氯、溴或碘。

3.權利要求1的線粒體靶向二氫吡啶衍生物在制備治療阿爾茲海默病藥物的應用。

4.權利要求1的線粒體靶向二氫吡啶衍生物在制備治療帕金森氏病藥物的應用。

5.權利要求1的線粒體靶向二氫吡啶衍生物在制備輻射防護藥物的應用。