[發明專利]一種利拉萘酯雙粒徑分布乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201710432563.1
• 申請日: 2017-06-09
• 公開（公告）號: CN107184551B
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發明（設計）人: 苗耀天;亢永久;藺天得;袁彩霞
• 申請（專利權）人: 甘肅新天馬制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/44;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/18;A61P31/10
• 代理公司: 鄭州立格知識產權代理有限公司 41126
• 代理人: 田小伍;任偉柯

1.一種利拉萘酯雙粒徑分布乳劑，其特征在于，其活性成分為利拉萘酯；所述乳劑的重量百分比組成為：利拉萘酯0.01～5.0%、油相0.1～12.0%、第一表面活性劑0.5～6.0%、第二表面活性劑15.0～30.0%、助表面活性劑0.1～8.0%，其余為去離子水；所述第一表面活性劑選自聚氧乙烯40氫化蓖麻油(RH-40)、蓖麻油聚氧乙烯醚40（EL-40）、乳化劑OP-10、吐溫80、吐溫20中的一種或兩種混合物；所述第二表面活性劑選自司本-80、司本-20、吐溫-85和油酸三乙醇胺中的一種或兩種混合物；所述油選自乙酸乙酯、大豆油、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、玉米油、中鏈三甘油酯(MCT)和橄欖油中的一種或兩種混合物；所述助表面活性劑選自無水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇200、三乙二醇、異丙醇和丙三醇中的一種；所述利拉萘酯雙粒徑分布乳劑的小粒徑分布范圍在1～30nm，大粒徑分布范圍在200～400nm范圍。

2.權利要求1所述的利拉萘酯雙粒徑分布乳劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）將利拉萘酯加入油相中溶解，得體系I；

2）將體系I分為A、B兩部分，分配比例為A:B=1:（3～10）；

3）向A部分中加入第一表面活性劑混合，再加入2倍A重量的去離子水混合得體系A1；向B部分中加入第二表面活性劑混合，再加入2倍B重量的去離子水混合得體系B1；之后將助表面活性劑按照A、B的分配比例分配后分別加入到體系A1和體系B1中混合得體系II和體系III；

4）將體系II和體系III分別于超聲乳化至眼觀兩個體系均一透明、無分層；

5）將超聲乳化后的體系II和體系III室溫下混合，并加入其余去離子水混合即得。

3.如權利要求2所述的利拉萘酯雙粒徑分布乳劑的制備方法，其特征在于，步驟4）中，超聲乳化的頻率為18KHZ，超聲乳化的時間為30min以上。