[發明專利]一種響應過氧化氫殺滅腫瘤細胞的光敏感靶向抗腫瘤前藥及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201710428363.9 | 申請日： | 2017-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN107266483B | 公開（公告）日： | 2019-07-26 |
| 發明（設計）人： | 朱勍;劉躍;朱伸;邢超俊;顧曉旭;董佳 | 申請（專利權）人： | 浙江工業大學 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正專利事務所有限公司 33201 | 代理人： | 黃美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 響應 過氧化氫 殺滅 腫瘤 細胞 敏感 靶向 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種式(CM-1)所示的化合物：
2.一種如權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于所述方法包括以下步驟：
將式(1-3)所示化合物溶解于二氯甲烷中，依次加入4-二甲氨基吡啶，二環己基碳二亞胺，活化5～30min后得混合物，將苯丁酸氮芥溶于二氯甲烷中，再加入上述混合物中，反應1～48小時，反應全程在惰性氣體保護下進行，反應液經分離純化，得到所述式(CM-1)的化合物；
3.如權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：所述式(1-3)所示化合物、4-二甲氨基吡啶、二環己基碳二亞胺與苯丁酸氮芥物質的量之比為1:0.1-1.5:1-2.5:1-2.2。
4.如權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：所述二氯甲烷總體積用量以式(1-3)所示化合物物質的量計為10～50mL/ mmol。
5.如權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于分離純化方法為：反應液加入二氯甲烷后用水洗滌，取有機相用飽和氯化鈉洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾，旋蒸除去有機溶劑得粗產物，經薄層層析分離，所用展開劑為二氯甲烷/MeOH＝15:1，收集目標組分，干燥，獲得式(CM-1)的化合物。
6.一種如權利要求1所述的化合物在制備響應過氧化氫殺滅腫瘤細胞的光敏感靶向抗腫瘤前藥中的應用。
7.如權利要求6所述的應用，其特征在于：所述腫瘤細胞為子宮頸癌細胞HeLa、HepG2、MFC-7、F9、TE-1細胞。
8.如權利要求6所述的應用，其特征在于：所述過氧化氫以水溶液形式存在，濃度為1～200μmol/L。
9.如權利要求6所述的應用，其特征在于：所述過氧化氫為腫瘤細胞內過氧化氫。
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