[發明專利]一種新的治療膝關節骨關節炎的藥物

在審

• 申請號: 201710423141.8
• 申請日: 2017-06-07
• 公開（公告）號: CN107029007A
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: 楊松濤;黃勤挽;胡曉梅;徐世軍;劉映岐;陳歡;鄭爽;毛旭東;劉鵬
• 申請（專利權）人: 成都中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/43
• 分類號: A61K36/43;A61K36/39;A61P19/02;A61P29/00;A61K31/715
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙)51222
• 代理人: 李高峽,張娟

技術領域

本發明屬于藥物領域，具體是涉及一種治療膝關節骨關節炎的藥物。

背景技術

膝關節骨性關節炎(knee osteoarthritis，KOA)簡稱膝骨關節炎，是在活動關節上發生的一種慢性、進行性疾病，以關節基質崩解、軟骨細胞的明顯減少為主要特性的疾病。膝關節骨性關節炎又稱為膝關節增生性關節炎、退行性關節炎、肥大性關節炎、退行性骨關節病等，是一種多發的慢性進行性骨關節疾病,為骨科臨床常見病。該病以膝關節軟骨的退行性變為主要病理特征。近年來隨著世界老齡化人口的日益增加,膝關節骨關節炎的發病率在全球范圍內都呈現出逐年上升的趨勢。聯合國業已宣布2000～2010年是骨與關節的十年，以提請人們注意骨關節疾病對世界健康的影響。現有研究表明其病理特征改變為關節軟骨組織發生進行性退變、消失，關節邊緣骨贅形成和軟骨下骨質反應性改變，并且退變的速度超過修復及再生的速度。臨床表現以進行性、慢性發展的關節腫痛、僵硬、活動受限為主，X線拍片提示膝關節骨刺形成。如何更好地治療膝關節骨關節炎，已經成為擺在各國骨科學界面前的重要課題。

膝關節骨性關節炎病因及發病機理尚未完全闡明。現代醫學研究多認為膝關節骨關節炎發病因素及機制主要與年齡、遺傳、損傷、過度負重、肥胖、環境、骨密度骨量、生物力學改變等有關。

迄今還沒有一種治療方法能完全阻斷膝關節骨關節炎病理進展過程，因此，目前的治療主要是止痛和改善功能，比如，曲馬多、奇曼丁等對輕、中度膝關節疼痛的鎮痛效果較好。

發明內容

本發明的技術方案是提供一種新的治療膝關節骨關節炎的藥物。

本發明治療膝關節骨關節炎的藥物，它是以菟絲子黃酮和菟絲子多糖為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成。

其中，所述菟絲子黃酮與菟絲子多糖的重量比為0.11:1～0.19:1，優選為0.89:6.54。

其中，所述菟絲子黃酮按照如下方法制備：

取菟絲子粉末，乙醇提取，濾液減壓回收乙醇，加水稀釋，石油醚萃取，大孔樹脂吸附，乙醇洗脫，回收乙醇，即可。

其中，所述乙醇提取時，乙醇的濃度為85％，提取的方式是回流提取；優選地，乙醇提取時，提物的次數為2次，第一次提取使用8倍量的乙醇，第2次提取使用6倍量的乙醇。

優選地，濃縮成生藥含量約為1g/ml，加等量石油醚萃取；

或者，大孔樹脂吸附時，使用的大孔樹脂為非極性大孔樹脂，優選D101大孔樹脂，洗脫時的乙醇的濃度為30％-50％，用量為藥液體積的10倍量。

優選地，所述菟絲子多糖按照如下方法制備：

取菟絲子粉末，乙醇提取，得藥渣，水提取，加乙醇醇沉，冷凍干燥，粉碎，加水溶解，采用sevage試劑去除蛋白，收集水相，離心，減壓濃縮，冷凍干燥，回收藥物。

優選地，所述乙醇提取時，乙醇的濃度為85％，提取的方式是回流提取；優選地，乙醇提取時，提物的次數為2次，第一次提取使用8倍量的乙醇，第2次提取使用6倍量的乙醇。

優選地，水提取的方式是煎煮，煎煮2次，第一次用10倍量水提取1.5小時，第二次8倍水提取1小時；

或，乙醇醇沉時，加乙醇至乙醇的濃度為80％；

或，采用sevage試劑去除蛋白的方式是：加入sevage試劑，加入量為水溶液的1/4，振搖30min后，離心，重復5次，其中，所述sevage試劑為氯仿和正丁醇的混合溶液，二者的體積比為4:1。

本發明還提供了制備前述的藥物的方法，步驟如下：取菟絲子黃酮和菟絲子多糖，混合，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分，即可。

本發明還提供了前述的藥物在制備治療骨關節炎的藥物中的用途。其中，所述藥物是治療膝關節骨關節炎的藥物。

本發明菟絲子是旋花科植物南方菟絲子Cuscuta australis R.Br.或菟絲子Cuscuta chinensis Lam.的干燥成熟種子。

本發明藥物具有良好的治療膝關節骨關節炎作用，為臨床提供了一種新的選擇。

顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。

以下通過實施例形式的具體實施方式，對本發明的上述內容再作進一步的詳細說明。但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。

具體實施方式

附圖說明