[發(fā)明專利]去鐵胺在制備用于治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710407603.7
• 申請日: 2017-06-02
• 公開（公告）號: CN107184570B
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 稅光厚;王饒旭
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院遺傳與發(fā)育生物學(xué)研究所
• 主分類號: A61K31/16
• 分類號: A61K31/16;A61P1/16
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢;何葉喧

本發(fā)明公開了去鐵胺的一種新用途，即去鐵胺在制備用于治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明首先保護(hù)物質(zhì)甲或物質(zhì)乙或物質(zhì)丙在制備藥物中的應(yīng)用；所述物質(zhì)甲為去鐵胺；所述物質(zhì)乙為去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽；所述物質(zhì)丙為去鐵胺的溶劑合物；所述藥物的用途為治療和/或預(yù)防脂肪肝。本發(fā)明的發(fā)明人通過建立高膽固醇動物模型證實(shí)了去鐵胺可以明顯改善了高膽固醇誘導(dǎo)的肝組織病理學(xué)改變，減輕了肝細(xì)胞的損傷，降低了肝內(nèi)脂質(zhì)蓄積。本發(fā)明開發(fā)了去鐵胺的新用途，又為治療非酒精性脂肪肝提供了新途徑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及去鐵胺的一種新用途，即去鐵胺在制備用于治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是指除外酒精和其他明確的損肝因素所致的肝細(xì)胞內(nèi)脂肪過度沉積為主要特征的臨床病理綜合征，肝臟組織學(xué)病變和酒精性脂肪肝具有相似的臨床癥狀和體征，可發(fā)展為肝硬化和肝癌。

近年來隨著生活水平的提高，NAFLD的發(fā)病率逐年攀升，普通人群中約有14％至24％患有NAFLD，已成為最常見的肝臟疾患之一。

目前，限制熱量攝取和運(yùn)動是治療NAFLD唯一有效的手段，但對于多數(shù)患者而言常難以堅(jiān)持。因此，開發(fā)治療NAFLD的有效藥物十分必要。

現(xiàn)有技術(shù)中，去鐵胺主要適用于治療急性鐵中毒和貧血治療中輸血產(chǎn)生的慢性鐵過載。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供去鐵胺的一種新用途，即去鐵胺在制備用于治療非酒精性脂肪肝的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明首先保護(hù)物質(zhì)甲或物質(zhì)乙或物質(zhì)丙在制備藥物中的應(yīng)用；所述物質(zhì)甲為去鐵胺；所述物質(zhì)乙為去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽；所述物質(zhì)丙為去鐵胺的溶劑合物；所述藥物的用途為治療和/或預(yù)防脂肪肝。

所述脂肪肝具體可為非酒精性脂肪肝。

所述脂肪肝具體可為高膽固醇引起的脂肪肝。

所述去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽具體可為甲磺酸去鐵胺。

本發(fā)明還保護(hù)一種藥物，其活性成分為物質(zhì)甲或物質(zhì)乙或物質(zhì)丙；所述物質(zhì)甲為去鐵胺；所述物質(zhì)乙為去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽；所述物質(zhì)丙為去鐵胺的溶劑合物；所述藥物的用途為治療和/或預(yù)防脂肪肝。

所述脂肪肝具體可為非酒精性脂肪肝。

所述脂肪肝具體可為高膽固醇引起的脂肪肝。

所述去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽具體可為甲磺酸去鐵胺。

本發(fā)明還保護(hù)物質(zhì)甲或物質(zhì)乙或物質(zhì)丙在制備產(chǎn)品中的應(yīng)用；所述物質(zhì)甲為去鐵胺；所述物質(zhì)乙為去鐵胺藥物學(xué)可接受的鹽；所述物質(zhì)丙為去鐵胺的溶劑合物；所述產(chǎn)品的用途為如下(1)至(14)中的至少一種：

(1)抑制肝臟內(nèi)脂肪的積累；

(2)改善肝臟的脂肪變性；

(3)抑制肝臟體重比增加；

(4)抑制谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高；

(5)抑制肝細(xì)胞脂質(zhì)蓄積；

(6)抑制脂肪酸合成相關(guān)基因的表達(dá)；

(7)抑制炎癥相關(guān)因子基因的表達(dá)；

(8)抑制脂肪肝患者的肝臟內(nèi)脂肪的積累；

(9)改善脂肪肝患者的肝臟的脂肪變性；

(10)抑制脂肪肝患者的肝臟體重比增加；

(11)抑制脂肪肝患者的谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高；

(12)抑制脂肪肝患者的肝細(xì)胞脂質(zhì)蓄積；