[發(fā)明專利]手性8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710405988.3 | 申請日: | 2005-11-02 |
| 公開(公告)號: | CN107266449B | 公開(公告)日: | 2022-06-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 沃爾德馬·弗蘭格爾;索爾斯藤·帕徹;托馬斯·尼古拉;阿迪爾·杜蘭 | 申請(專利權(quán))人: | 勃林格殷格翰國際有限公司 |
| 主分類號: | C07D473/06 | 分類號: | C07D473/06;C07D401/04;C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10;A61P3/08;A61P19/02;A61P19/10;A61P3/04;A61P37/06 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 德國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 手性 氨基 哌啶 黃嘌呤 制備 方法 | ||
1.一種制備(R)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的方法,其包括下列合成步驟:
a) 將外消旋-3-氨基哌啶于適當(dāng)?shù)娜軇┲信c鄰苯二甲酸酐反應(yīng),及
b) 通過加入D-酒石酸并分離沉淀的酒石酸鹽,從得到的外消旋-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的溶液中分離出(R)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶。
2.一種制備(S)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的方法,其包括下列合成步驟:
a) 將外消旋-3-氨基哌啶于適當(dāng)?shù)娜軇┲信c鄰苯二甲酸酐反應(yīng),及
b) 通過加入L-酒石酸及分離沉淀的酒石酸鹽,從得到的外消旋-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的溶液中分離出(S)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶。
3.一種制備(S)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的方法,其包括下列合成步驟:
a) 將外消旋-3-氨基哌啶于適當(dāng)?shù)娜軇┲信c鄰苯二甲酸酐反應(yīng),及
b) 通過加入D-酒石酸并分離沉淀的酒石酸鹽,從得到的外消旋-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶的溶液中分離出(R)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶,及
c) 將L-酒石酸加至由第一次鹽沉淀所得到的母液中并分離出沉淀的(S)-3-(鄰苯二甲酰亞氨基)哌啶酒石酸鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的方法,其中用于步驟b)中的溶劑為乙醇。
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