[發(fā)明專利]阿莫西林膠囊及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710404608.4
• 申請日: 2017-06-01
• 公開（公告）號: CN107582539A
• 公開（公告）日: 2018-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王志國;薛娟
• 申請（專利權(quán)）人: 合肥遠(yuǎn)志醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/43;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域。具體地說，本發(fā)明涉及一種阿莫西林膠囊劑及其制備方法。

背景技術(shù)

阿莫西林三水合物(AMOXILIN),化學(xué)名稱(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，分子式為C16H19N3O5S·3H2O，分子量為419.46，化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

阿莫西林的基本結(jié)構(gòu)6-氨基青霉烷酸中的β-內(nèi)酰胺環(huán)，可專一性地與細(xì)菌內(nèi)膜上靶位點結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成，使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解。但是當(dāng)前國內(nèi)自制品與進(jìn)口藥品的溶出相似性較低，輔料使用較多，從而影響了其使用效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種阿莫西林膠囊及其制備方法，其減少了市場上輔料組成的問題，同時自制品與進(jìn)口藥品的溶出相似問題，使其具有較高的相似性。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下的技術(shù)方案：

一種阿莫西林膠囊，其特征在于，由以下組分構(gòu)成：

阿莫西林三水合物2870g

硬脂酸鎂43g。

本發(fā)明還提供了一種阿莫西林膠囊制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

(1)將阿莫西林三水合物和硬脂酸鎂原料過24目篩，細(xì)粉所占比例小于2.0％；

(2)將阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料置混合機中混合15min，取樣，檢測顆粒性狀、含量；

(3)將所得顆粒壓大片，硬度在20-50N之間，顆粒機中過30目篩，測定休止角；

(4)灌裝膠囊，裝量差異RSD％小于2.0。

本發(fā)明干法制粒所得顆粒省去了顆粒為物料的一級粒子，并非制粒后的二級顆粒，因此增大了溶出表面積，加速藥物的溶出，這些優(yōu)點使干法制粒法有著較大的發(fā)展空間。

具體實施方式

為了本發(fā)明易于了解明白，下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明，以助于理解本發(fā)明的內(nèi)容。

實施例一：

準(zhǔn)備阿莫西林三水合物原料2870g、硬脂酸鎂原料28.7g。

將阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料過24目篩，細(xì)粉所占比例小于2.0％。

將上述阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料置混合機中混合15min，取樣，檢測顆粒性狀、含量。

將所得顆粒壓大片，硬度在20-50N之間，顆粒機中過30目篩，測定休止角。

灌裝膠囊，裝量差異RSD％小于2.0。

所得膠囊在水介質(zhì)中5、10、15、20、30、45、60min的累積溶出度依次為42.0％、51.2％、59.6％、70.1％、80.5％、90.5％、99.5％。

實施例二：

準(zhǔn)備阿莫西林三水合物原料2870g、硬脂酸鎂原料28.7g。

將阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料過24目篩，細(xì)粉所占比例小于2.0％。

將上述阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料置混合機中混合15min，取樣，檢測顆粒性狀、含量。

將所得顆粒壓大片，硬度在20-50N之間，顆粒機中過30目篩，測定休止角。

灌裝膠囊，裝量差異RSD％小于2.0。

所得膠囊在水介質(zhì)中5、10、15、20、30、45、60min的累積溶出度依次為33.2％、41.5％、52.3％、62.5％、70.5％、88.5％、90.4％。

實施例三：

準(zhǔn)備阿莫西林三水合物原料2870g、硬脂酸鎂原料28.7g。

將阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料過24目篩，細(xì)粉所占比例小于2.0％。

將上述阿莫西林三水合物原料和硬脂酸鎂原料置混合機中混合15min，取樣，檢測顆粒性狀、含量。

將所得顆粒壓大片，硬度在20-50N之間，顆粒機中過30目篩，測定休止角。

灌裝膠囊，裝量差異RSD％小于2.0。

所得膠囊在水介質(zhì)中5、10、15、20、30、45、60min的累積溶出度依次為23.5％、32.5％、41.2％、49.8％、60.5％、67.8％、80.5％。

表1為優(yōu)勢處方溶出曲線對比

表1

從表1可以看出實施例二的溶出曲線相似性較高，且顆粒休止角為35.1°流動性較好，減少了輔料組成。

以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理、主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點。本領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)了解，本發(fā)明不受上述實施例的限制，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍的前提下，還會有各種變化和改進(jìn)，這些變化及改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。