[發明專利]3S-吲哚甲基-6R-極性氨基酸修飾的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201710403356.3 | 申請日： | 2017-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN108976205B | 公開（公告）日： | 2020-07-28 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;吳建輝;王玉記;胡明芳 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 甲基 極性 氨基酸 修飾 合成 活性 應用 | ||
1.下式的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮，
式中AA為L-Ser殘基、L-Arg殘基、L-Asn殘基和L-Thr殘基。
2.權利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的制備方法，該方法包括：
(1)L-Boc-Lys(Cbz)與D-Trp-OBzl縮合得Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(2)Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(3)Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl的乙酸乙酯溶液用三乙胺調pH至9，環合生成(3S,6R)-3-(芐氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氫解脫芐氧羰基得到(3S,6R)-3-氨基正丁基-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)化合物2與Boc-氨基正己酸縮合得(3S,6R)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(3)；
(6)化合物3在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得到(3S,6R)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(4)；
(7)化合物4與Boc-AA(AA為L-Ser殘基、L-Arg殘基、L-Asn殘基和L-Thr殘基)縮合得(3S,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(5a-d)；
(8)化合物5a-d在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得到(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(6a-d)，AA為L-Ser殘基、L-Arg殘基、L-Asn殘基和L-Thr殘基。
3.權利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。
4.權利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎藥物中的應用。
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