[發(fā)明專利]含Gly-Pro-Arg-Pro的五肽修飾的華法林,其合成,活性和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710401558.4 | 申請日： | 2017-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN108976284B | 公開（公告）日： | 2021-11-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;侯夢雨 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | gly pro arg 修飾 華法林 合成 活性 應(yīng)用 | ||
1.下式的華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA，
式中AA為Asp殘基、Ile殘基、Leu殘基、Phe殘基、Tyr殘基或Val殘基。
2.制備權(quán)利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA的方法，該方法包括：
1) 合成華法林-4-O-乙酸芐酯；
2) 合成華法林-4-O-乙酸；
3）以二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑，1-羥基苯并三唑為催化劑，采用液相法合成Gly-Pro-OBzl；
4) 以二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑，1-羥基苯并三唑為催化劑，采用液相法合成華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro；
5) 以二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑，1-羥基苯并三唑為催化劑，采用液相法合成Arg(NO2)-Pro-Asp(OBzl)-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Ile-OBzl, Arg(NO2)-Pro- Leu-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Phe-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Tyr-OBzl和Arg(NO2)-Pro-Val-OBzl;
6) 以二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑，1-羥基苯并三唑為催化劑，采用液相法合成華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro- Arg(NO2)-Pro-Asp(OBzl)-OBzl,華法林-4- O-乙酰- Gly-ProArg(NO2)-Pro-Ile-OBzl, 華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Leu- OBzl, 華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Phe-OBzl,華法林-4-O-乙酰-Gly- Pro-Arg(NO2)-Pro-Tyr-OBzl 和華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Val-OBzl；
7) 氫解脫保護基合成華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Asp,華法林-4-O-乙酰-Gly-ProArg-Pro-Ile, 華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Leu, 華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Phe, 華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Tyr和華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Val。
3.權(quán)利要求1所述的華法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA在制備抗靜脈血栓藥物中的應(yīng)用。
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