[發(fā)明專利]一種制備吡咯并嘧啶鹽酸鹽的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710400898.5 | 申請日： | 2017-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN107200744A | 公開（公告）日： | 2017-09-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鄧澤平;陳芳軍 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 吡咯 嘧啶 鹽酸 方法 | ||
1.制備吡咯并嘧啶鹽酸鹽6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶鹽酸鹽的方法，其特征是以呋喃并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮為起始原料，經(jīng)過內(nèi)酰胺化、還原、成鹽得到目標產(chǎn)物4，合成路線如下，
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征為所述的3步反應(yīng)是，
(1)以呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮為起始原料，經(jīng)內(nèi)酰胺化反應(yīng)得到2；
(2)把2與還原劑反應(yīng)，得到3；
(3)把3與鹽酸反應(yīng)得到4；
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的內(nèi)酰胺化反應(yīng)制備化合物1所用的內(nèi)酰胺化試劑選自乙酰胺、氨、脲中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應(yīng)制備化合物2所用的還原劑選自硼氫化鋰、硼氫化鈉、硼氫化鉀、四氫鋁鋰、氰基硼氫化鈉、三乙酰氧基硼氫化鈉中的一種或幾種的混合物；所述的成鹽反應(yīng)所用的成鹽試劑選自鹽酸、氯化氫中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述的內(nèi)酰胺化反應(yīng)制備化合物1所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應(yīng)制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、甲苯、四氫呋喃、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的成鹽反應(yīng)所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的內(nèi)酰胺化反應(yīng)制備化合物1所用的反應(yīng)溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應(yīng)制備化合物2所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的成鹽反應(yīng)所用的溫度是0℃-溶劑的回流溫度。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的內(nèi)酰胺化反應(yīng)制備化合物1所用的反應(yīng)溫度是溶劑的回流溫度，所述的還原反應(yīng)制備化合物2所用的溫度是0℃～室溫；所述的成鹽反應(yīng)所用的溫度是0℃。
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