[發明專利]大黃素甲醚及其衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途

在審

• 申請號: 201710400471.5
• 申請日: 2017-05-31
• 公開（公告）號: CN107213144A
• 公開（公告）日: 2017-09-29
• 發明（設計）人: 潘小平
• 申請（專利權）人: 潘小平
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙)11535
• 代理人: 劉元霞,牛艷玲

1.一種藥物組合物，包含治療有效量的式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑合物：

其中，R₁、R₄彼此獨立地代表無取代或被一個或多個R_a取代的下列基團：烷基、烷基氧基；

R₂、R₃彼此獨立地代表H，無取代或被一個或多個R_a取代的下列基團：烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基磷酰基；

每一個R^a彼此獨立地選自鹵素、羥基、巰基、硝基、烷基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、烷基氧基、環烷基氧基、雜環基氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、-NR^dR^eR^f、-C(O)OR^g、-S(O)₂OR^g；

R^d、R^e、R^f彼此獨立地選自H，無取代或被一個或多個R^b取代的下列基團：烷基、烯基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基；

R^g獨立地選自H，無取代或被一個或多個R^b取代的下列基團：烷基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環基、烷基氧基、環烷基氧基、雜環基氧基、芳基氧基、雜芳基氧基；

每一個R^b獨立地選自鹵素、羥基、巰基、硝基、氨基、烷基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、烷基氧基、環烷基氧基、雜環基氧基、芳基氧基、雜芳基氧基；

優選地，R₁和R₄為甲基，R₂和R₃為H。

2.權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物還含有藥學上可接受的一種或多種輔料；所述輔料可以包括但不限于選自下列的一種或多種：崩解劑、助流劑、潤滑劑、稀釋劑或填充劑、粘合劑、著色劑。

3.權利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物為抗腫瘤藥物，特別是廣譜抗腫瘤藥物，例如用于預防、抑制或治療下列一種或多種癌癥的藥物：肝癌、肺癌、乳腺癌、結腸癌、鼻咽癌、胃癌、口腔上皮癌或慢性髓系白血病。

4.權利要求1-3任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物任選地含有或不含有另外的抗腫瘤活性成分。

5.權利要求1-4任一項所述藥物組合物的制備方法，包括將治療有效量的式I化合物與其他組分混合。

6.式I化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其中式I化合物具有權利要求1中定義的結構。

7.權利要求6所述的用途，其中所述抗腫瘤藥物為廣譜抗腫瘤藥物，例如可用于預防、抑制或治療下列一種或多種癌癥的藥物：肝癌、肺癌、乳腺癌、結腸癌、鼻咽癌、胃癌、口腔上皮癌或慢性髓系白血病。