[發明專利]預防和治療脫發的藥物

在審

• 申請號: 201710397535.0
• 申請日: 2017-05-31
• 公開（公告）號: CN107158386A
• 公開（公告）日: 2017-09-15
• 發明（設計）人: 段新方;段一珂;段友韜
• 申請（專利權）人: 段新方
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K33/06;A61P17/14;A61K31/375;A61K31/164;A61K31/19;A61K31/194;A61K31/352;A61K31/7048;A61K33/10;A61K33/14;A61K33/42;A61K35/32
• 代理公司: 鄭州知己知識產權代理有限公司41132
• 代理人: 季發軍,楊小燕

技術領域

本發明屬于醫藥配制品技術領域，具體涉及一種預防和治療脫發的藥物。

背景技術

脫發(alopecia)，是一種以毛發減少為特征的皮膚疾病。它的種類較多，包括斑禿、假斑禿、赤禿、全禿、精神因素引起的脫發、營養元素缺乏引起的脫發、脂溢性脫發、藥物化療引起的脫發、雄激素性脫發等。從眾多種類的脫發可以看出，引起脫發的原因很多，但大多數脫發原因尚不明確，亦無藥物可以用于治療。眾所周知，雄激素性脫發是目前全世界涉及人群最廣、研究投入最多、研究時間最長的一種脫發。由于這類脫發常發生在青年時期，極大地傷害了年輕人愛美的天性，因此不可避免地給他/她們帶來了無盡的煩惱和痛苦。正因為如此，長期以來，人類始終致力于征服這一脫發頑疾，早在數千年前古埃及人曾用河馬糞涂在頭皮上試圖治療禿頂；400多年前希臘醫學之父希波克拉底更是用鴿子糞涂在頭皮上寄希望于治愈脫發。中國醫學同樣給予了本領域不懈的探索，其中，本草綱目記載，取家槐枝燒成灰，同豬油一起抹在頭皮上可以治愈禿頂。然而，實踐證明，上述方法并沒能有效控制這一脫發。而且，目前雄激素性脫發大有范圍擴張的趨勢。

目前本領域公認最有效的治療雄性激素脫發方法是外用米諾地爾洗劑及口服非那雄胺（陳樹新，李潔華，莫玉芳.米諾地爾洗劑與非那雄胺合用治療雄激素性脫發的臨床療效觀察[J].國際醫藥衛生導報，2006，12(6):64-65.）。據實驗研究，在毛囊的體外培養中，加入米諾地爾(minuodier)可增加培養毛囊的生長時間。米諾地爾刺激、維持毛囊生長和延長毛囊生長期，使微小化的毛囊發育增大以及促毛乳頭血管形成的功能，從而在治療脫發中起重要作用。非那雄胺(Finasteride)為一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強的5α-二氫睪酮過程中的細胞內酶-II型5α-還原酶的特異性抑制劑。然而，到目前為止已經證實米諾地爾和非那雄胺藥物均存在明顯的缺陷。米諾地爾的局部施用可引起一定程度的副作用發生，所述副作用諸如皮疹、局部炎癥、頭痛、多毛癥等，而非那雄胺的口服施用已確定會產生對性生活有潛在負作用的激素功能障礙，具有遺傳和生殖毒性。

目前迫切需要研發能夠有效防止脫發，促進毛發生長，并且其使用不會引起顯著負作用的產品。

公開號為1138460的專利提供了用鈣作原料的富鈣的鈣劑制品的新用途，利用鈣劑制品作為固精補腎用保健品或藥品方面的用途，還可作為防治脫發和增發劑方面的新用途，以及作為治療后天性糖尿病藥物方面的新用途，從而達到改善人體新陳代謝功能，促進血液循環，實現強身健體和增發護發防病治病之效果。本發明可以是300~3000目之間鈣原料制成的活性鈣類制品，也可以是珍珠粉類的鈣劑制品，折成純鈣計，其服用劑量選擇在每天200~3000mg之間。該發明的側重點在于補充鈣劑，通過補充鈣劑達到預防或治療因缺鈣或腎虛引起的一系列基本疾病包括頭發脫落，正如該發明記載“用鈣作原料的高鈣的鈣劑制品的新用途”、“又發現高劑量的補鈣，......，對固精補腎，有利血液正常輸送營養，防治頭發脫落，.....，有顯著療效”。然而，基于雄激素性脫發的病因及病機，要想根治必須長期堅持用藥，然而單一長期服用大劑量鈣劑的副作用卻不可小視，彭晉湘等（彭晉湘，王婷.補鈣與心血管疾病關系的研究進展[J].中國老年保健醫學，2014(4):65-66）研究指出長期大劑量服用鈣可能增加患心血管疾病的風險。

公開號為101102763的專利提供了一種刺激真皮乳頭細胞生長及促進毛囊生長的、含有維生素C衍生物的組合物，該組合物含有維生素C衍生物作為有效成分，所述維生素衍生物選自L-抗壞血酸-2-磷酸酯鎂鹽、L-抗壞血酸棕櫚酸酯和L-抗壞血酸硬脂酸酯。該組合物能夠治療脫發癥，該藥劑能夠刺激真皮乳頭細胞和/或毛囊的生長。同時該發明還指出，維生素C在水溶液、特別是在通常的培養條件下被快速氧化和降解，故限制了維生素C的應用。相較而言，維生素C衍生物的穩定性則更好。然而該發明也未涉及治療雄激素性脫發的可實施方案，而且至今也未見以維生素C衍生物作為有效成分成功治療雄性激素脫發的實例報道。