[發(fā)明專利]新抗炎劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710396072.6
• 申請日: 2010-04-21
• 公開（公告）號: CN107252429B
• 公開（公告）日: 2023-06-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·C·漢森;G·S·瓦格納;S·C·阿特韋爾;K·G·麥克盧爾;E·B·庫利科夫斯基
• 申請（專利權(quán)）人: 雷斯韋洛吉克斯公司
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377;A61P29/00;A61P13/12;A61P11/06;A61P37/06;A61P27/02;A61P11/02;A61P11/00;A61P1/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P3
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.治療有效量的至少一種式I化合物，或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、可藥用鹽或水合物用于制備在個(gè)體中治療每一個(gè)通過IL-6的改變的表達(dá)表征的癌癥的藥物的用途，

其中：

Q是CRa₃；

V選自N和CRa₄；

W是N；

U是C＝O；

X選自O(shè)H、NH₂、S(O)₂NH₂、NHAc和NHSO₂Me；

Ra₁選自氫、C₁-C₆烷氧基、

其中

n是0、1或3；

R₁、R₁’、R₂和R₂’獨(dú)立地選自氫、C₁-C₃烷基、環(huán)丙基和鹵素，其中如果n是1，那么R₂和R₂’、R₁和R₁’、R₁和R₂’或R₂和R₁’可形成雙鍵，其中所述雙鍵可以是順式、反式或其混合物；

Rx選自C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基和芳基；和

Rn₁和Rn₂獨(dú)立地選自C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基和芳基；

Ra₂選自氫、C₁-C₆烷氧基、NHR₉和被雜環(huán)或氨基取代的C₁-C₆烷基；且R₉選自酰基和雜芳基；

Ra₃選自氫、C₁-C₆烷氧基、

Ra₄選自氫和未取代的C₁-C₆烷氧基；

Rb₂和Rb₆均為氫；且

Rb₃和Rb₅獨(dú)立地選自C₁-C₆烷基和鹵素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中Ra₁和Ra₃獨(dú)立地選自甲氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中：

Ra₃選自氫、甲氧基、

其中

n是1、2或3；

R₅選自被選自甲基、苯基或吡啶基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的C₁-C₆烷基；且

R₆和R₇獨(dú)立地選自未取代的C₁-C₆烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中Ra₃選自氫、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、2-二甲基氨基-乙氧基、2-芐氧基-乙氧基和2-(吡啶-3-基甲氧基)乙氧基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中X是OH。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中：

Ra₁選自氫、甲氧基、

其中：

n是1、2或3；且

R₅、R₆和R₇獨(dú)立地選自未取代的C₁-C₆烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中Ra₁選自氫、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基和2-二甲基氨基-乙氧基。