[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710384851.4
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN107174580A
• 公開（公告）日: 2017-09-19
• 發明（設計）人: 俞洋;何燕;劉宏飛;陳軍
• 申請（專利權）人: 江蘇蘇南藥業實業有限公司
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61K31/155;A61K47/58;A61K9/10;A61P3/10
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙)32204
• 代理人: 鄭立發,許丹丹

1.一種鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑，其特征在于，其主要是由陽離子交換樹脂、鹽酸二甲雙胍、鹽酸小檗堿、浸漬劑、增塑劑、助懸劑和其他輔料所制成。

2.根據權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑，其特征在于，所述陽離子交換樹脂為 IRP69、 IRP670、 IRP88或者 IRP64。

3.根據權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑，其特征在于，所述浸漬劑選自甲基纖維素、甘油、PEG6000中的一種或幾種；增塑劑選自鄰苯二甲酸二乙酯、癸二酸二丁酯、PEG400中的一種或幾種；混懸劑選自PVP、HPMC、西黃耆膠、Carbopol、Avicel RC591中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑，其特征在于，所述其他輔料為矯味劑、抗氧化劑或/和防腐劑。

5.根據權利要求1所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑，其特征在于，所述復方緩釋混懸制劑中，鹽酸二甲雙胍和鹽酸小檗堿的含量分別0.4-0.6g/5ml，0.2-0.4g/5ml。

6.權利要求1-5任一項所述鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

先分別將鹽酸二甲雙胍和鹽酸小檗堿與陽離子交換樹脂混合，制得兩種載藥樹脂，然后分別在浸漬劑中浸漬，結束后干燥，分別利用緩釋材料和增塑劑制成載藥樹脂微膠囊，最后加入助懸劑和其他輔料，即制得所述復方緩釋混懸制劑。

7.根據權利要求6所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑的制備方法，其特征在于，所述載藥樹脂的制備方法如下：

取陽離子交換樹脂，加入到濃度為1.0-2.0mg/ml的鹽酸二甲雙胍溶液或鹽酸小檗堿溶液中，在室溫下磁力攪拌2-6小時，用雙蒸水洗去樹脂表面的未結合藥物，干燥，即得載藥樹脂。

8.根據權利要求6所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑的制備方法，其特征在于，所述浸漬的時間為0.5-1小時。

9.根據權利要求6所述的鹽酸二甲雙胍/鹽酸小檗堿復方緩釋混懸制劑的制備方法，其特征在于，所述載藥樹脂微膠囊的制備方法如下：

將丙烯酸樹脂(緩釋材料)溶于丙酮中，然后加入浸漬過的載藥樹脂和增塑劑，磁力攪拌使后兩者均勻分散，形成混懸液，然后在攪拌條件下將此混懸液加入到已混合均勻的液體石蠟和span 80混合液中，隨后在30℃的水浴中攪拌3-5小時，抽濾，以石油醚洗滌，干燥，即得載藥樹脂微囊。