[發明專利]鹽酸魯拉西酮片

在審

• 申請號: 201710382891.5
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN108938579A
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發明（設計）人: 劉沖;馬莉
• 申請（專利權）人: 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K31/496;A61P25/18
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本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種包含鹽酸魯拉西酮片及其制備方法。所述的片劑含有鹽酸魯拉西酮，其中鹽酸魯拉西酮先與蔗糖脂肪酸酯及其它輔料制備顆粒，粘合劑選擇羥丙基甲基纖維素。本發明鹽酸魯拉西酮與蔗糖脂肪酸酯制粒解決了鹽酸魯拉西酮體外溶出差，提高了藥品療效，具有更理想的治療效果。

技術領域

本發明屬藥物制劑領域，涉及一種鹽酸魯拉西酮片劑及其制備方法。

背景技術

精神分裂癥（schizophrenia）是一組病因未明的重性精神病，多在青壯年緩慢或亞急性起病，臨床上往往表現為癥狀各異的綜合征，涉及感知覺、思維、情感和行為等多方面的障礙以及精神活動的不協調。患者一般意識清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病過程中會出現認知功能的損害。病程一般遷延，呈反復發作、加重或惡化，部分患者最終出現衰退和精神殘疾，但有的患者經過治療后可保持痊愈或基本痊愈狀態。精神分裂癥病因復雜，尚末完全闡明。

魯拉西酮 (lurasidone) 是由日本住友制藥公司開發一種非典型抗精神病藥物，其已在美國上市銷售，上市劑型薄膜衣片(20mg、40mg、80mg、120mg/片)。2010年10月28日，美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Latuda(鹽酸魯拉西酮)用于精神分裂癥的治療；2013年6月28日，FDA批準了的兩個新適應癥， 一是作為單藥治療，二是作為鋰或丙戊酸鈉的輔助藥物治療，用于成人患者中I型雙相情感障礙相關的重性抑郁發作。

目前，為了解決市售產品溶出速率低的問題，將原料微粉化控制原料的粒徑后再與蔗糖脂肪酸酯及其它輔料混和制粒，達到鹽酸魯拉西酮片在溶出介質中較好的溶出度。本專利提供了一種鹽酸魯拉西酮片劑及其制備方法，改善鹽酸魯拉西酮口服制劑的速釋性及溶解度。

發明內容

本發明目的在于提供一種鹽酸魯拉西酮片及其制備方法，其中蔗糖脂肪酸酯能夠促進藥物釋放，且制備工藝簡單、生產成本低。

本發明提供的鹽酸魯拉西酮片，蔗糖脂肪酸酯用量為0.5%~5%，優選用量為3%。

本發明所述的鹽酸魯拉西酮的Dv90平均粒徑30~60μm，優選粒徑為40μm。

本發明提供的鹽酸魯拉西酮片，所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、預膠化淀粉中的一種或幾種，優選甘露醇、預膠化淀粉淀粉、微晶纖維素的混合物。

本發明提供的鹽酸魯拉西酮片，所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、交聯羧甲纖維素鈉、交聯羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種，優選低取代羥丙基纖維素與交聯羧甲基纖維素鈉合用。

本發明提供的鹽酸魯拉西酮片，所述潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種，優選硬脂酸鎂作為潤滑劑。

本發明還提供所述鹽酸魯拉西酮片的制備方法，具體實施方案如下：

（1）鹽酸魯拉西酮微粉化粒徑Dv90控制在60μm以下，備用；

（2）優選的輔料甘露醇、預膠化淀粉淀粉、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過篩，備用；

（3）按處方量稱取上述備用的鹽酸魯拉西酮微粉物、甘露醇、預膠化淀粉淀粉、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉混合均勻，得到混合物；

（4）將步驟（3）的混合物以羥丙基甲基纖維素溶液為粘合劑制備軟材，以10~24目制粒，于40~55℃下烘干，干燥，整粒，得到顆粒；

（5）將步驟（4）的顆粒與硬脂酸鎂混合均勻；

（6）將混合物壓制成片。

具體實施方式

對比實施例

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