[發明專利]一種抑制酪氨酸酶活性的組合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710379359.8
• 申請日: 2017-05-25
• 公開（公告）號: CN107213053B
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發明（設計）人: 孫常磊;朱麗平;王春麗;胡瑞連
• 申請（專利權）人: 完美（廣東）日用品有限公司;揚州完美日用品有限公司;完美（中國）有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61Q19/02;A61Q19/08
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 李靜

本發明提供了一種抑制酪氨酸酶活性的組合物，僅用玫瑰花、牡丹花和月季花三種原料制備而成，配方簡潔。所采用的原料來源廣泛、價格低廉，降低了制造成本，同時原料均為天然植物，不僅致敏性低，且對人體無毒害作用；上述原料復配使用，具有對酪氨酸酶活性的抑制的功效，以L?Tyr和L?Dopa為底物時，對酪氨酸酶活性的抑制率可以達到92.68％和89.12％，半數抑制濃度可以達到0.175mg/mL和1.229mg/mL，在黑色素細胞內對酪氨酸酶的活性的半數抑制濃度達0.201mg/mL，對黑色素細胞中黑色素的生成的抑制率達40.21％；同時還具有清除自由基DPPH的功效，半數清除濃度達0.043mg/mL。

技術領域

本發明屬于護膚美白技術領域，涉及一種具有抑制酪氨酸酶活性的組合物以及該組合物的制備方法。

背景技術

美白祛斑一直是人們關注的重點，研究表明決定皮膚色調的主要因素是皮膚內黑色素細胞的量和黑色素細胞合成黑色素的能力，因此，從機理上來講，美白祛斑的根本途徑是減少黑色素細胞的量或抑制其合成黑色素的能力，但黑色素細胞的代謝若是受到破壞或抑制，會產生一些疾病，例如白化癥、黑色素細胞瘤(melanoma，癌癥的一種)等，因而使得美白祛斑的研究重點落在了抑制黑色素形成上。

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1，Tyrosinase，TYR)又稱多酚氧化酶、兒茶酚氧化酶，是一種含銅的金屬酶，廣泛的分布于微生物、動植物以及人體中，是目前唯一確定的與黑色素合成有關的酶。酪氨酸酶作為黑色素合成的關鍵酶，其催化機理為：催化L-酪氨酸羥基化轉化為L-多巴，同時氧化L-多巴形成多巴醌，多巴醌再經過一系列反應，最終形成黑色素。因此，抑制酪氨酸酶的活性以減少合成黑色素的原料多巴醌，是肌膚美白的重要途徑之一。

目前，酪氨酸酶活性抑制劑大致可以分為化學合成類抑制劑和天然提取物抑制劑兩類，化學合成類抑制劑主要包括氫醌和壬二酸，長期使用會對人體造成不良影響，例如氫醌長期使用不僅對人體具有較大副作用，而且會造成肌膚中黑色素沉積，導致難以清除，壬二酸會對皮膚、眼睛、粘膜和上呼吸道造成刺激；天然提取物抑制劑主要包括曲酸、熊果苷、甘草黃酮和紅花黃酮等，其雖然對人體無害，但是來源有限，價格高昂，例如天然的熊果苷只存在于熊果葉子中，不僅熊果數量少，種植難度大，且其葉子中熊果苷的含量也不高。

為此，中國專利文獻CN104622735A公開了一種美白祛斑的牡丹復方精油，其原料包括玫瑰精油、鼠尾草精油、薰衣草精油、天竺葵精油、茉莉油、牡丹鮮花精油、牡丹籽油。上述專利文獻中公開的技術方案，采用多種植物精油混合使用以實現對酪氨酸酶活性的抑制，從而得到美白祛斑的功效。其采用植物精油作為原料，避免了化學合成抑制劑對人體的傷害，而且使用的植物精油來源也較為廣泛，在一定程度上降低了成本，但是植物精油成分復雜，長期使用容易引起皮膚過敏，加之如今環境污染嚴重，過敏源增多，出現過敏的患者越來越多，降低了產品的普適性。

發明內容

為解決現有的酪氨酸酶抑制劑副作用明顯、普適性差的缺陷，從而提高一種抑制酪氨酸酶活性的天然組合物。

一種抑制酪氨酸酶活性的組合物，包括如下重量份數的原料：

玫瑰花30-60份、月季花20-40份、牡丹花10-40份。

優選的是，所述的抑制酪氨酸酶活性的組合物中，包括如下重量份數的原料：

玫瑰花45-55份、月季花30-35份、牡丹花15-25份。

優選的是，所述的抑制酪氨酸酶活性的組合物中，所述月季花與所述牡丹花的質量比為2:1。

優選的是，所述的抑制酪氨酸酶活性的組合物中，所述玫瑰花與所述牡丹花的質量比為3:2。

一種抑制酪氨酸酶活性的組合物的制備方法，包括如下步驟：