[發明專利]鋅?賴氨酸絡合物

在審

• 申請號: 201710378163.7
• 申請日: 2012-12-19
• 公開（公告）號: CN107308013A
• 公開（公告）日: 2017-11-03
• 發明（設計）人: 潘龍;S.袁;J.馬泰;J.G.馬斯特斯
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61K8/44;A61Q11/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 顧晉偉

本申請是以下申請的分案申請：申請日：2012年12月19日；申請號：2012800778534(PCT/US2012/070498)；發明名稱：“鋅-賴氨酸絡合物”。

發明背景

已知基于鋁或鋁/鋯鹽的止汗劑。這些材料通過堵塞毛孔從而阻斷汗液釋放來起止汗劑的作用。含有鋁或鋁-鋯鹽的止汗劑組合物趨向于隨時間顯示出這些鹽的聚合，形成分子量為約500-約500000g/mol的物類。通常，較低分子量的物類具有比較高分子量的物類更大的止汗功效。不受理論約束，相信較小的分子更容易且更有效地阻隔汗孔，從而生產期望的的止汗功效。保持相對低分子量和避免過度聚合增強止汗功效并且還降低控制排汗所必須的止汗劑鹽的量。

腋下除臭劑通過除去引起臭味的細菌受控臭味。常規的止汗劑鹽在水溶液中趨向為酸性，該性質使得它們成為有效的殺菌劑，從而提供除臭劑益處，但這也可引起皮膚刺激。

存在對另外的止汗活性劑的需求，所述止汗活性劑提供尺寸能夠堵塞毛孔來阻斷汗液的分子量絡合物，其提供除臭/抗菌功效并且比常規止汗劑中的酸式鹽對皮膚的刺激性更小。

發明概述

本發明提供由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽的混合物形成的鋅-賴氨酸絡合物，本文中有時稱為ZLC。ZLC的化學結構為[Zn (C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^-。該鹽具有使它可與市售的止汗劑鹽競爭的關鍵特征(例如導電率、水解反應和蛋白絮凝)。

與現有鋁或鋁-鋯止汗劑鹽類似，ZLC在汗液條件下形成可堵塞毛孔和阻斷汗液釋放的沉淀物。在蛋白質的存在下，ZLC將絮凝并堵塞汗腺。當水量增高時，ZLC絡合物并非隨著溶液變得更加稀釋而進入或保留在溶液中(對于離子落合物通常如此)，而是水解以提供相對不可溶的氧化鋅沉淀物，從而允許毛孔的進一步堵塞和/或皮膚上氧化鋅的受控沉淀。鋅是抗菌劑，因此除了提供阻斷汗液從毛孔中釋放的沉淀物之外，它還通過減少引起臭味的細菌提供除臭益處。最終，可在近似pH中性的制劑中提供ZLC，其在pH方面比當前所用的止汗劑鹽或當前的除臭劑制劑更接近皮膚pH。

因此，本發明自身提供ZLC和將ZLC遞送到皮膚的個人護理產品和制造并使用ZLC的方法。在一個實施方案中，本發明提供包含ZLC的止汗劑或除臭劑組合物。由于ZLC的抗菌劑性質，本發明還包括其它施用于皮膚的個人護理組合物，例如手皂或沐浴露，所述組合物包含ZLC，例如任何絡合物1及其后的絡合物和/或它的前體。本發明進一步提供包含對皮膚施用該組合物來減少汗液的方法和包含使細菌與該組合物接觸來殺滅細菌的方法。

本發明另外的應用領域將由以下提供的詳述變得顯而易見。應明白，雖然詳述和具體實施例指出了本發明優選的實施方案，但這僅旨在用于說明目的而并非旨在限制本發明的范圍。

附圖簡述

本發明將由詳述和附圖變得更被充分理解，其中圖1描繪實驗室合成的ZLC粉末(頂部)的X射線粉末衍射(PXRD)和ZLC單晶(底部)的PXRD。

發明詳述

以下優選實施方案的描述本質上僅為示例性的，且絕非旨在限制本發明、它的應用或用途。

因此，在第一個實施方案中，本發明提供具有式[Zn(C₆H₁₄N₂O₂)₂Cl]⁺Cl^-的鋅-賴氨酸絡合物(本文中有時稱為“ZLC”)，例如，

1.1. 絡合物1，其中所述絡合物由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽的混合物形成，例如ZnO:賴氨酸·HCl的摩爾比為1:1-1:3，例如約1:2。

1.2. 絡合物1，或結晶形式的1.1。

1.3. 水合物形式的任何前述絡合物。

1.4. 水合物形式的具有式[Zn(賴氨酸)₂Cl]⁺Cl^-·2H₂O的任何前述絡合物。

1.5. 具有分子量為464.4g/mol的C₁₂H₃₂N₄O₆C_l2Zn的任何前述絡合物。

1.6. 近似立方晶體形式的任何前述絡合物。