[發(fā)明專利]低分子量肝素以及肝素用于制備治療肺纖維化藥物的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710374727.X
• 申請日: 2017-05-24
• 公開（公告）號: CN108117615B
• 公開（公告）日: 2020-04-14
• 發(fā)明（設計）人: 邢新會;閆昳姝;季洋;王怡
• 申請（專利權）人: 清華大學
• 主分類號: C08B37/10
• 分類號: C08B37/10;A61K31/727;A61K31/702;A61P11/00
• 代理公司: 北京彩和律師事務所 11688
• 代理人: 閆桑田

1.一種低分子量肝素，其數均分子量(Mn)的范圍為2000～10000Da，重均分子量(Mw)的范圍為4000～11500Da，其重均分子量的分子量分布為：分子量在3000～5000Da的肝素占該低分子量肝素全部的8wt％以上，且在35wt％以下；分子量在5000～8000Da的肝素占該低分子量肝素全部的15wt％以上，且在28wt％以下。

2.根據權利要求1所述的低分子量肝素，其中，其數均分子量(Mn)的范圍為2000～9100Da，重均分子量(Mw)的范圍為4100～10500Da。

3.根據權利要求1～2中任一項所述的低分子量肝素，其中，其數均分子量(Mn)的范圍為2000～4500Da，重均分子量(Mw)的范圍為4000～10000Da。

4.根據權利要求1～2中任一項所述的低分子量肝素，其中，其重均分子量的分子量分布為：分子量在3000～5000Da的肝素占該低分子量肝素全部的8wt％以上且30wt％以下。

5.根據權利要求1～2中任一項所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶降解肝素而得到的。

6.根據權利要求3所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶降解肝素而得到的。

7.根據權利要求4所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶降解肝素而得到的。

8.根據權利要求1～2中任一項所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶III和肝素酶II聯(lián)合降解肝素而得到的。

9.根據權利要求3所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶III和肝素酶II聯(lián)合降解肝素而得到的。

10.根據權利要求4所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是利用肝素酶III和肝素酶II聯(lián)合降解肝素而得到的。

11.一種低分子量肝素，其中，其重均分子量為16148Da，數均分子量為14071Da；所述肝素的抗Xa效價為15±2IU/mg，抗IIa效價為12±0.6IU/mg；其重均分子量的分子量分布為：分子量小于3000Da的肝素占該低分子量肝素全部的1.1wt％，分子量在3000～5000Da的肝素占該低分子量肝素全部的1.28wt％，分子量在5000～8000Da的肝素占該低分子量肝素全部的5.09wt％，分子量大于8000Da的肝素占該低分子量肝素全部的92.53wt％。

12.根據權利要求11所述的低分子量肝素，其中，所述低分子量肝素是先對肝素進行去抗凝處理，然后利用肝素酶降解肝素而得到的；所述肝素去抗凝后的抗Xa效價在20IU/mg以下，抗IIa效價在20IU/mg以下。

13.肝素在用于制備用于治療或預防肺纖維化的藥物中的用途，其中肝素是權利要求1-12中任一項所述的低分子量肝素。

14.肝素在用于制備用于緩解肺部膠原蛋白的形成的藥物中的用途，其中肝素是權利要求1-12中任一項所述的低分子量肝素。