[發明專利]一種氧化還原響應性兩親性共聚物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710374247.3 | 申請日： | 2017-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN107007550B | 公開（公告）日： | 2020-06-26 |
| 發明（設計）人： | 張彤;丁越;蘭金帥;康亞楠;路璐 | 申請（專利權）人： | 上海中醫藥大學 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K47/59;A61K48/00;A61K31/7088;A61K31/352;A61K31/337;A61P35/00;C08G73/02 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氧化 還原 響應 性兩親性 共聚物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種氧化還原響應性兩親性共聚物自組裝形成的膠束，其特征在于：由氧化還原響應性兩親性共聚物自組裝形成，且包載有疏水性抗腫瘤活性藥物Y，所述氧化還原響應性兩親性共聚物，為具有式Ⅰ結構的化合物：
其中X為藤黃酸，所述疏水性抗腫瘤活性藥物Y為多烯紫杉醇，氧化還原響應性兩親性共聚物與疏水性抗腫瘤活性藥物Y的質量比為9:1～19:1。
2.根據權利要求1所述的膠束，其特征在于：所述氧化還原響應性兩親性共聚物的制備方法，包括如下反應：
a)式Ⅱ化合物在堿性條件下與丙烯酰氯反應得到式Ⅲ化合物；
b)式Ⅲ化合物在催化劑存在下與1-(2-胺乙基)哌嗪進行邁克爾加成反應得到式Ⅳ化合物；
c)式Ⅳ化合物在催化劑和縮合劑存在下與抗腫瘤活性藥物X進行酰胺化反應得到式Ⅰ化合物，簡稱為PAX；
其具體反應路線如下所示：
3.一種同時負載治療基因和化療藥物的膠束，其特征在于：將權利要求1所述的氧化還原響應性兩親性共聚物自組裝形成的膠束的溶液與治療基因Z的溶液按照一定的質量比混合，室溫孵育，即得所述同時負載治療基因和化療藥物的膠束。
4.根據權利要求3所述的同時負載治療基因和化療藥物的膠束，其特征在于：所述治療基因選自p53 gene、Bcl-2 siRNA、EGFR siRNA、VEGF siRNA中的任意一種。
5.一種權利要求1至4中任意一項所述的膠束在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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