[發(fā)明專利]氰胺染料類藥物的新用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710368892.4
• 申請日: 2017-05-23
• 公開（公告）號(hào): CN108926563A
• 公開（公告）日: 2018-12-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈洪波;金文龍;黃慧嫦;莫筱衛(wèi);陳維政
• 申請（專利權(quán)）人: 上海大學(xué);中國科學(xué)院上海巴斯德研究所
• 主分類號(hào): A61K31/4709
• 分類號(hào): A61K31/4709;A61P31/04;A61P31/06;A61P31/08
• 代理公司: 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 陳詳;劉妍珺

本發(fā)明提供了氰胺染料類藥物的新用途。具體地，本發(fā)明提供了式A化合物、或其衍生物、或其類似物、或其溶劑化物、或其異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，它們被用于制備藥物組合物或制劑，所述藥物組合物或制劑用于(a)抑制分枝桿菌生長；(b)治療與分枝桿菌感染相關(guān)的疾病。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，更具體地涉及氰胺染料類藥物及其在抑制分枝桿菌生長方面的應(yīng)用。

背景技術(shù)

結(jié)核分枝桿菌是胞內(nèi)寄生菌。結(jié)核病的病原菌是結(jié)核分枝桿菌，是單一病原引起死亡率最高的傳染病。目前臨床使用的很多抗結(jié)核藥物對胞內(nèi)細(xì)菌的殺菌效果不明顯。由于耐藥結(jié)核的出現(xiàn)以及結(jié)核菌和艾滋病毒的合并感染，結(jié)核病的防治形式非常嚴(yán)峻。目前所有臨床應(yīng)用的抗結(jié)核藥物都已經(jīng)在臨床發(fā)現(xiàn)了對其耐藥的菌株，而針對耐藥結(jié)核病的治療非常困難。耐藥結(jié)核病的治療周期長，藥物毒性大，甚至出現(xiàn)耐多藥病例基本無藥可用的情況。

因此，本領(lǐng)域需要開發(fā)新型的抗結(jié)核藥物來治療結(jié)核病尤其是耐藥結(jié)核病。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種抗結(jié)核分枝桿菌的化合物及其應(yīng)用。

在本發(fā)明的第一方面，提供了一種式A化合物、或其衍生物、或其類似物、或其溶劑化物、或其異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，用于制備藥物組合物或制劑，所述藥物組合物或制劑用于(a)抑制分枝桿菌生長；(b)治療與分枝桿菌感染相關(guān)的疾病；

在另一優(yōu)選例中，所述的式A化合物藥學(xué)上可接受的鹽具有結(jié)構(gòu)式A1：

在另一優(yōu)選例中，所述分枝桿菌選自下組：結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌、恥垢分枝桿菌、牛型分枝桿菌、臨床分離的耐多藥結(jié)核分枝桿菌。

在另一優(yōu)選例中，所述的與分枝桿菌感染相關(guān)的疾病選自下組：肺結(jié)核、肺外結(jié)核、或其組合。

在另一優(yōu)選例中，所述與分枝桿菌感染相關(guān)的疾病是指分枝桿菌引起的感染性疾病。

在另一優(yōu)選例中，所述藥物組合物或制劑中含有0.001-99wt％，較佳地0.1-90wt％，更佳地1-80wt％的式A化合物或其衍生物、或其類似物、或其溶劑化物、或其異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽，按組合物的總重量計(jì)。

在另一優(yōu)選例中，所述藥物組合物或制劑中含有0.001-99wt％，較佳地0.1-90wt％，更佳地1-80wt％的式A化合物藥學(xué)上可接受的鹽，所述藥學(xué)上可接受的鹽具有結(jié)構(gòu)式A1，按組合物的總重量計(jì)。

在另一優(yōu)選例中，所述的藥物組合物或制劑還可含有其他藥物活性成分或藥學(xué)上可接受的載體。

在本發(fā)明的第二方面，提供了一種藥物組合物或制劑，含有：

(a)式A化合物或其衍生物、或其類似物、或其溶劑化物、或其異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽；

以及(b)藥學(xué)上可接受的載體。

在另一優(yōu)選例中，所述式A化合物藥學(xué)上可接受的鹽具有結(jié)構(gòu)式A1：

在另一優(yōu)選例中，所述的藥物組合物或制劑還可含有其他藥物活性成分或藥學(xué)上可接受的載體。

在本發(fā)明的第三方面，提供了一種藥盒，所述的藥盒包括：

(1)第一容器，以及位于所述容器內(nèi)的藥物組合物或制劑，所述的藥物組合物或制劑含有式A化合物或其類似物、或其溶劑化物、或其異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體；

以及(2)任選的使用說明書。

在另一優(yōu)選例中，所述式A化合物藥學(xué)上可接受的鹽具有結(jié)構(gòu)式A1。