[發明專利]芐苯醚類衍生物、及其制法和藥物組合物與用途

在審

• 申請號: 201710365671.1
• 申請日: 2017-05-23
• 公開（公告）號: CN107417572A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 馮志強;陳曉光;楊陽;來芳芳;季鳴;張莉婧;鄭義;薛妮娜;王克;李凌
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07C255/54
• 分類號: C07C255/54;C07D207/16;C07C323/58;C07D309/14;C07D295/096;C07D405/12;C07D211/60;C07C311/05;C07C317/22;A61K31/277;A61K31/401;A61K31/351;A6
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1.如通式I所示的芐苯醚類衍生物及其立體異構體以及其可藥用鹽，

式中

R1選自:

R2選自：氫、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R3選自：取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代基選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括單取代、雙取代、三取代、四取代；

X選自：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。

2.根據權利要求1的芐苯醚類衍生物及其立體異構體以及其可藥用鹽，其特征在于,所述的化合物如式(IA)所示：

式中

R1選自:

R2選自：氫、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R3選自：取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代基選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括單取代、雙取代、三取代、四取代；

X選自：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。

3.根據權利要求2的芐苯醚類衍生物及其立體異構體以及其可藥用鹽，其特征在于,所述的化合物如式(IA-1)所示：

式中

R2選自：氫、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R3選自：取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代基選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括單取代、雙取代、三取代、四取代；

X選自：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。

4.根據權利要求3的芐苯醚類衍生物及其立體異構體以及其可藥用鹽，其特征在于,所述的化合物如式(IA-1a)所示：

式中

R3選自：取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代基選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括單取代、雙取代、三取代、四取代；

X選自：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。

5.根據權利要求3的芐苯醚類衍生物及其立體異構體以及其可藥用鹽，其特征在于,所述的化合物如式(IA-1b)所示：

式中

R3選自：取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代基選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括單取代、雙取代、三取代、四取代；

X選自：氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。