[發(fā)明專利]用于促進(jìn)損傷的身體組織再生的包含活性物質(zhì)的組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710365047.1
• 申請(qǐng)日: 2013-06-19
• 公開（公告）號(hào): CN107252427B
• 公開（公告）日: 2021-11-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·比爾施泰因;O·謝雷內(nèi)爾;G·萊特恩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 比托普股份公司
• 主分類號(hào): A61K31/505
• 分類號(hào): A61K31/505;A61K31/7032;A61K45/06;A61P17/02;A61P3/10;A61P1/00;A61P9/14;A61L26/00
• 代理公司: 北京派特恩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11270
• 代理人: 胡春光;張穎玲

本發(fā)明涉及一種用于促進(jìn)損傷的身體組織的再生的組合物，其包含作為活性劑的四氫嘧啶、羥基四氫嘧啶、甘油葡萄糖苷和/或這些化合物的鹽、酯或酰胺。本發(fā)明具有用于治療慢性傷口或潰瘍的特殊意義。

本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2013年6月19日、申請(qǐng)人為比托普股份公司、發(fā)明名稱為“用于促進(jìn)損傷的身體組織再生的包含作為活性物質(zhì)的四氫嘧啶或羥基四氫嘧啶的組合物”的中國專利申請(qǐng)201380041224.0的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種組合物，借助于所述組合物可促進(jìn)損傷的身體組織的再生。

背景技術(shù)

身體組織可以不同方式受損。具體地講，組織損傷可通過外部影響發(fā)生，由創(chuàng)傷性事件引起。這種性質(zhì)的組織損傷一般來講也被稱為傷口，尤其涉及皮膚或粘膜時(shí)。除了外部影響引起的組織損傷外，也知道不可歸因于創(chuàng)傷性事件的以潰瘍形式的其它損傷。

一般來說，受損的身體組織以自然方式的再生在損傷發(fā)生后就已馬上開始了。在傷口已造成的情況下，血液凝固非常快地開始，使損傷的血管被血凝塊閉合。在隨后的滲出階段，膿水流出，導(dǎo)致外物及細(xì)菌從傷口中排出。然后免疫系統(tǒng)攻擊并殺死細(xì)菌。

新結(jié)締組織在隨后的增生階段期間生成以使傷口引起的缺損被填平。傷口最終在再生階段因由創(chuàng)緣區(qū)域內(nèi)存在的完整的上皮組織進(jìn)展的上皮細(xì)胞的過度生長而閉合。

而傷口尺寸不太大時(shí)，自然傷口愈合一般來說相對(duì)沒有問題，并發(fā)癥可在嚴(yán)重傷口的情況下發(fā)生，尤其是因分泌物的過量形成引起。同樣適用于多種類型的潰瘍。而且，慢性傷口如果是因永久壓力(褥瘡)引起的，或因糖尿病導(dǎo)致的遲緩傷口愈合，則被視為特別具有問題。罹患后者的患者甚至可能發(fā)展成所謂的糖尿病足綜合癥，其在德國導(dǎo)致全部截肢術(shù)中的三分之二。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明的目的是提供一種能夠輔助并促進(jìn)損傷的身體組織的再生的藥劑。

如本發(fā)明所提出，此目的是通過用于促進(jìn)損傷的身體組織的再生的包含作為活性劑的四氫嘧啶、羥基四氫嘧啶、甘油葡萄糖苷和/或這些化合物的鹽、酯或酰胺的組合物實(shí)現(xiàn)。

四氫嘧啶及羥基四氫嘧啶是四氫嘧啶衍生物，其在應(yīng)力條件下，在極端，尤其嗜鹽微生物中合成。迄今，四氫嘧啶及羥基四氫嘧啶的多種應(yīng)用或用途記載有，例如作為保濕劑，用于治療血管滲漏綜合癥(VLS)(DE 10 2006 056 766 A1)或用于治療神經(jīng)性皮炎(DE103 30 243 A1)。從公開號(hào)DE 100 06 578 A1中，已知四氫嘧啶及其衍生物用于防止生物聚合物被降解酶(例如蛋白酶、核酸酶或脂肪酶)分解的用途。

四氫嘧啶的學(xué)名是2-甲基-1,4,5,6-四氫嘧啶-4-羧酸以及羥基四氫嘧啶的學(xué)名是5-羥基-2-甲基-1,4,5,6-四氫嘧啶-4-羧酸。

天然L-四氫嘧啶((S)-2-甲基-1,4,5,6-四氫嘧啶-4-羧酸)的結(jié)構(gòu)如下所示：

天然羥基四氫嘧啶((4S,5S)-5-羥基-2-甲基-1,4,5,6-四氫嘧啶-4-羧酸)的結(jié)構(gòu)如下所示：

所示的立體異構(gòu)體的使用是優(yōu)選的但非強(qiáng)制性的，也就是說，也可使用其它立體異構(gòu)體或外消旋體。

甘油葡萄糖苷，或更具體的2-O-α-D-甘油葡萄糖苷，是一種(例如)由利用其用于滲透保護(hù)目的的性質(zhì)的藍(lán)細(xì)菌合成的天然物質(zhì)。通過此方式，藍(lán)細(xì)菌可在濃度高達(dá)1.5MNaCl的鹽水介質(zhì)中生長。分子以高濃度積聚在細(xì)胞質(zhì)中并以此方式使因高鹽濃度在此環(huán)境中存在的現(xiàn)有滲透壓力降低，因此防止細(xì)胞水損失。此處實(shí)例是藍(lán)細(xì)菌集胞藻屬PCC 6803。