[發(fā)明專利]一種魔芋葡甘聚糖眼用凝膠劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710360978.2
• 申請(qǐng)日: 2017-05-22
• 公開（公告）號(hào): CN107184545A
• 公開（公告）日: 2017-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 龐杰;王林;吳佳煜;穆若郡;王維海;倪永升;劉子奇;龔靜妮;洪馨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 福建農(nóng)林大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/06
• 分類號(hào): A61K9/06;A61K47/36;A61K31/63;A61P27/02;A61P31/04
• 代理公司: 福州元?jiǎng)?chuàng)專利商標(biāo)代理有限公司35100
• 代理人: 蔡學(xué)俊

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種眼用凝膠劑及其制備方法，具體涉及一種魔芋葡甘聚糖眼用凝膠劑及其制備方法。

背景技術(shù)

常見的感染性眼病，細(xì)菌性眼病治療主要以抗生素類眼用藥品最為常用，容易產(chǎn)生耐藥性。隨著抗生素的大量使用，耐藥菌株增加。抗生素眼用藥品因其副作用不能長(zhǎng)期使用。因此，研制新的治療眼病的眼用藥品成為研究的熱點(diǎn)。

凝膠劑指藥物與適宜的輔料制成的乳膠液體或半固體制劑。凝膠劑具有水溶性或油溶性特點(diǎn)，局部給藥后，患處表面皮膚吸收良好，且副作用較低；同時(shí)，凝膠劑使用方便且適合各種類型的患者，接受度普遍較高?；前反柞ｂc具有廣譜抑菌作用。因與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌葉酸代謝受阻，無(wú)法獲得所需嘌呤和核酸，致細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖受抑制。

魔芋葡甘聚糖是天然高分子材料，可作為磺胺醋酰鈉的載體，提高藥物的生物利用度。魔芋葡甘聚糖具有抗菌和增稠作用，另外，羥丙甲纖維素是水溶性高分子材料，可以延長(zhǎng)在眼部的滯留時(shí)間，提高生物利用度，降低毒副作用。目前市場(chǎng)上還未見有魔芋葡甘聚糖的眼用凝膠劑產(chǎn)品。為克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種可以增加眼部生物利用度的魔芋葡甘聚糖眼用制劑是目前醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域需要解決的問(wèn)題。

申請(qǐng)?zhí)枮?01210461620.6的發(fā)明專利“一種溶菌酶眼用凝膠劑及其制備方法”（申請(qǐng)日：2012.11.16）介紹了一種溶酶菌眼用凝膠劑及制備方法，該發(fā)明提供一種抗菌生物藥物溶菌酶的眼用凝膠劑，該制劑由溶菌酶和適合制成眼用凝膠的水溶性高分子材料組成。但是，溶菌酶是以從鳥禽類中卵清中提取得到，或從動(dòng)植物組織及其分泌物種提取，主要成分提取過(guò)于復(fù)雜。

申請(qǐng)?zhí)枮?01410813338.9的發(fā)明專利“一種黃藤素眼用凝膠劑及其制備方法”（申請(qǐng)日：2014.12.24）介紹了一種黃藤素眼用凝膠劑，該發(fā)明將基質(zhì)和抗氧化劑加注射用水混合溶脹或溶解，加入pH 調(diào)節(jié)劑得到基質(zhì)溶液；稱取黃藤素溶解，加入防腐劑和等滲調(diào)節(jié)劑，混勻，將其加入到基質(zhì)溶液中，微孔濾膜過(guò)濾滅菌，分裝即得。但是，該種眼用凝膠劑成分含有防腐劑和抗氧化劑，并且成分復(fù)雜成本高。

申請(qǐng)?zhí)枮?01510703472.8的發(fā)明專利“一種眼保健中藥凝膠劑及其制備方法”（申請(qǐng)日：2015.10.27）介紹了一種眼保健中藥凝膠劑及其制造方法。該發(fā)明按照浸泡中藥、加熱煎煮、濃縮、加卡波姆成凝膠、加三乙醇胺調(diào)pH 值五個(gè)步驟得到中藥凝膠劑。適用于近視、眼干眼澀、畏光怕風(fēng)、迎風(fēng)流淚、視物不清等癥狀，也可用于結(jié)膜炎、砂眼、瞼緣炎的日常保健使用，但是，此中藥凝膠劑為眼周外敷，固定時(shí)間清洗，不能使藥物長(zhǎng)時(shí)間緩釋。

魔芋葡甘聚糖是天然高分子材料，可作為磺胺醋酰鈉的載體，提高藥物的生物利用度。魔芋葡甘聚糖具有抗菌和增稠作用。另外，羥丙甲纖維素是水溶性高分子材料，可以延長(zhǎng)在眼部的滯留時(shí)間，提高生物利用度，降低毒副作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種能有效治療結(jié)膜炎、角膜炎的魔芋葡甘聚糖眼用凝膠劑及其制備方法。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案。

本發(fā)明一種魔芋葡甘聚糖眼用凝膠劑的制備方法，其特征在于制備步驟如下：

（1）制備魔芋葡甘聚糖純化粉：按質(zhì)量份，在2000-4000份，60-80℃的去離子水中，室溫以350r/min邊攪拌邊加入4-12份魔芋精粉，攪拌20-30min，靜置2h，抽濾保留濾液，并將其體積濃縮至15%-30%；以體積比為85% 的乙醇為沉淀劑，將其倒入濃縮濾液中，邊倒邊拌，然后將沉淀物置50℃的干燥箱中干燥2-3 h，再置于20-30℃真空干燥箱干燥至質(zhì)量恒定，得到魔芋葡甘聚糖純化粉；

（2）制備基質(zhì)：取2-6份丙三醇和0.4-0.6份羥丙甲纖維素，室溫加入45-55份的去離子水中，丙三醇和羥丙甲纖維素完全溶解后，置于30-50℃的水浴中，邊攪拌邊加入步驟（1）制得的魔芋葡甘聚糖純化粉4-6份，以350r/min 攪拌2h后，形成溶膠液，備用；

（3）配制藥液：取2-4份磺胺醋酰鈉，在室溫下溶解于15-25份的去離子水中，配制成藥液，備用；

（4）制備凝膠劑：將步驟（3）得到的藥液加入步驟（2）的溶膠液中，并加入去離子水，形成質(zhì)量份數(shù)為100份的溶膠藥液；將溶膠藥液于高速離心機(jī)中以3000-6000r/min離心脫氣20-30min，得到魔芋葡甘聚糖-磺胺醋酰鈉溶膠藥液，靜置1-2h，制成魔芋葡甘聚糖眼用凝膠劑。