[發明專利]一種奧貝膽酸的合成方法有效
| 申請號： | 201710356255.5 | 申請日： | 2017-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN108948117B | 公開（公告）日： | 2020-09-18 |
| 發明（設計）人： | 李榮疆;郭興元 | 申請（專利權）人： | 杭州源昶醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07J9/00 | 分類號： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余杭區*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 膽酸 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種奧貝膽酸的合成方法，其特征在于包含以下步驟：以式(Ⅱ)化合物為起始原料、以硼氫化物為催化劑，添加有機溶劑和堿進行反應得到奧貝膽酸(Ⅰ),反應式如下：
其中，所述R選自氫、甲基、乙基或芐基；所述硼氫化物為硼氫化鈉；所述有機溶劑為吡啶。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述式(Ⅱ)化合物與硼氫化鈉的摩爾比為1:2.0～5。
3.如權利要求2所述的合成方法，其特征在于所述式(Ⅱ)化合物與硼氫化鈉的摩爾比為1:2.5～4。
4.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰中的一種。
5.如權利要求4所述的合成方法，其特征在于所述堿為氫氧化鈉。
6.如權利要求5所述的合成方法，其特征在于反應溫度范圍為50～100℃；所述反應時間控制在4～24小時。
7.如權利要求6所述的合成方法，其特征在于反應溫度范圍為60～80℃。
8.一種奧貝膽酸的合成方法，其特征在于包含以下步驟：以式(Ⅱ)化合物為起始原料，以硼氫化鈉為催化劑，以吡啶做反應溶劑，在60～80℃條件下，添加堿進行反應得到奧貝膽酸(Ⅰ)，反應式如下：
其中，所述R為氫，所述堿為氫氧化鈉。
9.如權利要求8所述的合成方法，進一步包括用乙酸丁酯精制得到奧貝膽酸。
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