[發(fā)明專利]用2-甲基喹啉化合物合成2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710355942.5 | 申請日： | 2017-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN107033073B | 公開（公告）日： | 2019-07-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃文雍;趙海源;曹筱琳;潘英明;王恒山 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣西師范大學 |
| 主分類號： | C07D215/14 | 分類號： | C07D215/14;C07D215/20;C07D409/14;C07D215/18 |
| 代理公司： | 桂林市華杰專利商標事務(wù)所有限責任公司 45112 | 代理人： | 楊雪梅 |
| 地址： | 541004 廣西壯*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 喹啉 化合物 合成 羥基 苯基 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種用2?甲基喹啉化合物合成2?(4’?羥基)苯基?喹啉化合物的方法，以2?甲基喹啉和二炔酮類化合物為原料，在無催化劑的條件下，合成了具有重要作用的2?(4’?羥基)苯基?喹啉類化合物，即2?苯酚基?喹啉，其原子經(jīng)濟性好，綠色環(huán)保，避免了重、貴金屬的使用對環(huán)境污染等一系列嚴重問題。該方法所需實驗操作簡單方便，原料簡單易得，反應(yīng)步驟少，產(chǎn)量高，應(yīng)用前景廣泛。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的合成，具體是一種用2-甲基喹啉化合物合成2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的方法。
背景技術(shù)
酚類化合物結(jié)構(gòu)的特異性使其呈現(xiàn)出多種多樣的生物學活性，其中包括酶抑制、抗氧化、抗炎、抗微生物和細胞毒活性等， 為拓展新藥研發(fā)展示了良好的前景。而2-苯基-喹啉類衍生物具有廣泛的生物活性，曾被用來作為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，現(xiàn)在主要用于獸醫(yī)治療動物炎癥反應(yīng)，同時，這類化合物具有良好的抗腫瘤和抗病毒作用。Kaila報道了一類新型的2-苯基-喹啉類衍生物，具有良好的P-選擇素抑制活性。在抗類風濕性關(guān)節(jié)炎，動脈粥樣硬化治療，抗血栓等具有良好的生物活性（J. Med. Chem., 2007,
關(guān)于苯基-喹啉化合物的合成研究主要是通過Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)來實現(xiàn)的，這一類反應(yīng)需要在釕、銠、鈀等貴金屬催化下進行；反應(yīng)底物一般為苯基硼酸和喹啉氯化物，苯基硼酸及一些催化劑的價格昂貴，并且不易得。部分反應(yīng)的條件較為苛刻，需要在高溫條件下進行，反應(yīng)的催化體系復(fù)雜（J. AM. CHEM. SOC. 2008, 130, 14926–14927.）。此外，在部分反應(yīng)中存在選擇性差的現(xiàn)象，因此尋找一種高效、快速、選擇性好的合成苯基-喹啉化合物的途徑一直是科學家們追求的目標之一。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用2-甲基喹啉化合物合成2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的方法，該方法所需實驗操作簡單方便，原料簡單易得，反應(yīng)步驟少，產(chǎn)量高，應(yīng)用前景廣泛。
實現(xiàn)本發(fā)明目的的技術(shù)方案是：
一種用2-甲基喹啉化合物合成2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的方法，合成方法通式為：
其中，溶劑為N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、氯苯等；
所述2-(4’-羥基)苯基-喹啉化合物的通用合成方法，步驟包括：
1）在25 mL的封管中依次加入 0.6 mmol 的2-甲基喹啉（1），0.5 mmol的二炔酮（2），1 mL的溶劑（如：N,N-二甲基甲酰胺、氯苯），在100 oC條件下攪拌反應(yīng)10 h，用TLC檢測反應(yīng)；
2）待反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，減壓蒸餾除去溶劑，經(jīng)快速硅膠柱層析純化，得到2-(4’-羥基)苯基-喹啉（3）。
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