[發明專利]含有葉黃素的藥物組合物及其制備方法和制劑

有效

• 申請號: 201710355210.6
• 申請日: 2017-05-19
• 公開（公告）號: CN107184566B
• 公開（公告）日: 2020-04-24
• 發明（設計）人: 歐陽德方;趙倩倩
• 申請（專利權）人: 澳門大學
• 主分類號: A61K31/047
• 分類號: A61K31/047;A61K47/40;A61K47/26;A61K47/10;A61P27/02;A61P27/12;A61P9/10;A61P35/00;A61P39/06;A23L33/10
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 任巖

本發明公開了一種含有葉黃素的藥物組合物及其制備方法和制劑。該藥物組合物包括如下重量百分比的各組分：0.1％?10％的葉黃素晶體、30％?70％的環糊精、10％?30％的表面活性劑和10％?30％的親水性載體材料。本發明的含有葉黃素的藥物組合物四元體系溶解度高，且大量的體外表征試驗表明本發明的藥物組合物提高了葉黃素的體內外生物利用度，從而能夠提高臨床療效。

技術領域

本發明涉及一種含有葉黃素的藥物組合物及其制備方法和制劑，屬于藥物制劑和食品科學技術領域。

背景技術

葉黃素是自然界廣泛存在的類胡蘿卜素，是一種具有很強著色能力和抗氧化能力的天然色素。科學研究報道葉黃素與降低由氧化損害視網膜黃斑區引起的年齡相關黃斑變性(AMD)的危險性有關，有效服用葉黃素能夠防治和延緩老年性視網膜黃斑退化引起的視力下降與失明癥或白內障等眼部疾病。同時葉黃素還可以預防因機體衰老而引發的心血管硬化、腫瘤和冠心病等，以及預防機體的衰老，提高身體的免疫功能，現已廣泛應用于藥品、保健食品等領域。但是由于葉黃素具有獨特的共軛多烯結構，使其化學穩定性差，在光照和氧氣的環境下容易氧化降解而失去原有的生物活性，同時水中或脂肪中的溶解度極低，導致葉黃素生物利用度很低，這些特性極大地限制了葉黃素的生產應用。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的是提供一種含有葉黃素的藥物組合物及其制備方法和制劑，以期解決上述現有技術中存在的至少部分技術問題。

為了實現上述目的，本發明提供以下技術方案。

本發明的一方面提供一種含有葉黃素的藥物組合物，其包括如下重量百分比的各組分：0.1％-10％的葉黃素晶體、30％-70％的環糊精、10％-30％的表面活性劑和10％-30％親水性載體材料。

本發明的另一方面還提供前述含有葉黃素的藥物組合物的制備方法，其包括：將葉黃素晶體、親水性載體材料、表面活性劑和環糊精溶解于溶劑中，使各組分混合均勻并充分反應，再通過溶劑去除法，得到干燥的成品。

本發明的再一方面還提供一種含有葉黃素的藥物制劑，其包括前述含有葉黃素的藥物組合物以及藥學上可接受的載體。

本發明的又一方面還提供一種膳食補充劑，其包括前述含有葉黃素的藥物組合物。

與現有技術相比，本發明的積極進步效果在于：

與原料藥及以往專利文獻中的二、三元體系相比，本發明的含有葉黃素的藥物組合物四元體系溶解度高，且大量的體外表征試驗表明本發明的藥物組合物提高了葉黃素的體內外生物利用度，從而能夠提高臨床療效。

附圖說明

圖1顯示實施例1中葉黃素-環糊精體系的相溶解度曲線。

圖2顯示實施例2中葉黃素-γ-環糊精-載體材料三元體系的溶解度圖。

圖3顯示實施例3中葉黃素-HP-β-環糊精-載體材料三元體系的溶解度圖。

圖4顯示實施例4中葉黃素-γ-環糊精-吐溫80三元體系的溶解度圖。

圖5顯示實施例5中葉黃素-HP-β-環糊精-吐溫80三元體系的溶解度圖。

圖6顯示實施例6中葉黃素-環糊精-吐溫-親水性載體材料四元體系的溶解度圖。

圖7顯示實施例7中葉黃素-環糊精-吐溫-泊洛薩姆四元體系的溶解度圖。

圖8顯示實施例8中本發明的高溶解性葉黃素處方體外累積釋放百分數-時間曲線。

圖9顯示實施例8中高溶解性葉黃素處方DSC檢測圖。

圖10顯示實施例8中高溶解性葉黃素處方傅里葉變換紅外光譜檢測圖。