[發明專利]人參皂苷Rg5在制備抗抑郁藥物中的應用

在審

• 申請號: 201710352931.1
• 申請日: 2017-05-18
• 公開（公告）號: CN106924277A
• 公開（公告）日: 2017-07-07
• 發明（設計）人: 胡堃;林廣勤;崔俠
• 申請（專利權）人: 華瑞（福建）生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P25/24
• 代理公司: 福州市博深專利事務所(普通合伙)35214
• 代理人: 林志崢

技術領域

本發明涉及生物醫藥領域，特別涉及人參皂苷Rg₅在制備抗抑郁藥物中的應用。

背景技術

抑郁癥是以顯著而持久的情感或心境的改變為主要特征的一組精神疾病，臨床上以情感低落、興趣喪失、思維遲緩、意志活動減退等方式為主，伴有相應的認知和行為改變，可有精神病性癥狀，大多數患者有反復發作傾向，部分患者可有殘留癥狀或轉為慢性。

世界衛生組織(WHO)公布的調查結果顯示，全世界抑郁癥的發病率約為3.1％，并預測抑郁癥將成為21世紀人類健康的主要殺手之一。近年來，隨著社會的發展進步，人民生活水平的提高，抑郁癥的發病率呈上升趨勢，嚴重的抑郁癥患者中有15％因自殺而結束生命。據估計，到2020年，除腦血管疾病以外，抑郁癥將成為影響壽命增加經濟負擔的第二大疾病，因為它嚴重困擾著人們正常的工作、學習和生活；其中，重癥病人的高自殺率傾向還將直接影響社會的安定；雖然藥物治療可有效改善癥狀，但是會伴隨明顯的不良反應而且不能預防其復發，而非藥物治療療效確切有。盡管抑郁癥的患病率較高，但由于其確診率低，所以患者接受治療的比例不高。抑郁癥多發的7個主要國家(美國、日本、法國、德國、意大利、西班牙和英國)中，僅有半數重度抑郁癥患者被確診；另外，接受藥物治療的更少。

抑郁癥的治療多種多樣，其中臨床應用較多的有藥物治療、心理治療、聯合治療、物理治療，還有中醫里的中藥、針灸治療等。然而，目前治療方式多集中在藥物治療方面，其中包括中藥治療。現有的大多數抗抑郁藥物雖然療效確切且不具成癮性，但其不良反應是一個嚴重的問題。但幾乎所有的抗抑郁藥物都存在不良反應，長期服用對我們的腸道、胃道和肝臟具有一定的損害，即毒副作用較大。

作為改進，申請公布號為CN104644652A的中國專利公開了20(R)-人參皂苷Rg₃在制備治療抑郁癥藥物中的應用以及藥物，該藥物雖然一定程度上減小了治療抑郁癥藥物的毒副作用，但是治療抑郁癥的效果還不夠顯著。

發明內容

本發明的目的在于克服了上述缺陷，將人參皂苷Rg₅應用于抑郁癥的治療中并提供一種毒副作用小且療效顯著的抗抑郁藥物。

為了解決上述技術問題，本發明采用的技術方案為：

本發明提供人參皂苷Rg₅在制備抗抑郁藥物中的應用。

進一步的，所述抗抑郁藥物為單一成分的人參皂苷Rg₅。

進一步的，所述抗抑郁藥物包括人參皂苷Rg₅和藥學上可接受的輔料。

進一步的，所述輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑及矯味劑中的任意一種。

進一步的，所述抗抑郁藥物為片劑、膠囊劑、溶液劑、顆粒劑、散劑、丸劑、噴霧劑、懸浮液、注射劑或滴注液。

進一步的，所述抗抑郁藥物為人參皂苷Rg₅與中藥的組合物或人參皂苷Rg₅與中藥提取物的組合物。

進一步的，所述抗抑郁藥物的應用劑量，以人參皂苷Rg₅重量計，為每日10mg～500mg/kg。

進一步的，所述抗抑郁藥物的應用劑量，以人參皂苷Rg₅重量計，為每日100mg～300mg/kg。

進一步的，所述抗抑郁藥物的給藥方式為口服、滴注或注射。

本發明的有益效果在于：本發明對已知化合物人參皂苷Rg₅發掘了新的藥用價值，將其應用于治療抑郁癥，并可制備成抗抑郁藥物，從而為人參藥材的應用開拓了一個新的領域；人參皂苷作為人參的主要活性物質，目前在醫藥領域已被廣泛應用，其中包括抗腫瘤作用，作為人參的天然成分人參皂苷Rg₅的安全性也已得到國內外的一致認可，所以將人參皂苷Rg₅制備成抗抑郁藥物，毒副作用小，安全性好；試驗數據表明，人參皂苷Rg₅在試驗劑量下能顯著減少小鼠懸尾實驗中的不動時間，顯著減少小鼠強迫游泳實驗中的不動時間及人參皂苷Rg₅治療抑郁癥的藥效學試驗，這些均表明人參皂苷Rg₅治療抑郁癥的效果顯著。

具體實施方式

為詳細說明本發明的技術內容、構造特征、所實現目的及效果，以下結合實施方式詳予說明。

本發明最關鍵的構思在于：將人參皂苷Rg₅制備成抗抑郁藥物，用于治療抑郁癥。

人參皂苷Rg₅在制備抗抑郁藥物中的應用。