[發明專利]一種酮洛芬巴布膏

在審

• 申請號: 201710342957.8
• 申請日: 2017-05-16
• 公開（公告）號: CN107007574A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: 蔡志浩
• 申請（專利權）人: 蔡志浩
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/18;A61K31/192;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及酮洛芬巴布膏。

背景技術

酮洛芬(CAS：22071-15-4)即酮基布洛芬，是一種非甾體抗炎藥，具有消炎鎮痛等作用，臨床上可以用于局部炎癥的治療，現有的酮洛芬局部制劑為酮洛芬凝膠(有效成分含量0.25％)，在臨床治療時，由于局部炎癥的持續性，需現有的酮洛芬凝膠由于難于持續穩定的釋放有效成分而影響了治療效果，合用藥的臨床需要，提供一種能夠快速起效，并實現持續長時間穩定釋藥的酮洛芬巴布膏成為現有技術中亟待解決的問題。巴布膏(Cataplasm)系指將藥物溶解或混合于水溶性高分子材料基質中，涂布于被襯材料上,供皮膚貼敷使用的一種新型經皮給藥劑型。與普通的外用藥物制劑相比巴布膏具有載藥量大，對水溶性組分和低離子強度成分的承載能力較強；含水量較高，能夠加強皮膚中的水合作用以促進藥物經皮透過，且對皮膚無過敏反應和刺激作用，剝離時無拉痛感且無殘留等優點，但也正是由于巴布膏載藥量大，敷貼時間較長，在進行巴布膏處方篩選需要兼顧促進藥物透皮吸收與使其藥物釋放均勻，因此提供一種能夠快速起效，并實現持續長時間穩定釋藥的酮洛芬巴布劑成為現有技術中亟待解決的問題。

發明內容

為解決前述技術問題，本發明提供了一種酮洛芬巴布膏，其特征是所述巴布膏由背襯層、保護層和藥物儲庫組成，所述藥物儲庫由以下重量百分比的組分組成：

作為活性成分的酮洛芬0.5％～3％；

油相成分5～10％，所述油相成分由質量比為1:0.5～0.6的癸酸甘油酯和十六醇組成；酮洛芬分散于油相成分中

作為水相成分的部分中和聚丙烯酸鈉5-10％，丙三醇20～30％，聚乙二醇4000 5％～10％，卡波姆980 0.5％～1.5％、羥丙基甲基纖維素(HPMC)1.5～3％，甘羥鋁0.2％～0.4％，依地酸鈣鈉0.1％～0.3％；L-精氨酸0.5～1％，填充劑1～3％及余量的水；水相成分與水形成水凝膠，填充劑分散填充于水凝膠中，油相成分乳化分散于水凝膠中形成藥物儲庫。

所述部分中和聚丙烯酸鈉優選為NP700；所述填充劑為高嶺土。

在研究中發現，發明提供的酮洛芬巴布膏，通過篩選處方，得到一種既能夠快速釋放有效成分，又能在12h的敷貼時間內持續釋放有效成分的酮洛芬巴布膏處方，在對處方進行研究中我們發現，本發明優選的油相成分配比與水相成分中聚乙二醇4000及L-精氨酸的配比是決定酮洛芬巴布膏有效成分釋放特性的決定組分。正是上述組分的配合，解決了酮洛芬巴布膏在長時間(12h)敷貼下的快速起效與長效釋放問題。

具體實施方式

本發明實施例中的酮洛芬巴布劑按照以下方法制備

1)油相成分配制，將油相成分的原料加熱至50-70℃，加入酮洛芬微粉，攪拌分散得到油相液(1)

2)將水相成分分散于水得到水凝膠，將水凝膠加熱至50～70℃后在用均混器攪拌的同時加入溫度為50-70℃的油相液(1)，油相加入后再加入填充劑后攪拌均勻；經靜置真空脫氣后得到膏狀的藥物儲庫；

3)將藥物儲庫涂布于背襯層上，并在上表面貼附保護層。得到酮洛芬巴布膏。得到的酮洛芬巴布劑的規格為3g藥物儲庫/34cm²背襯層

所有實施例中，所述部分中和聚丙烯酸鈉為NP700(Showa Denko kk生產)，保濕劑為丙三醇，填充劑為2％高嶺土。

實施例1～6的配方見下表

對照例1～6的配方見下表

與實施例1～6相比，對照例1～6的配方中未加入聚乙二醇4000(對照例1、2)或L-精氨酸(對照例3、4)以及改變油相成分兩種組分的配比(對照例5、6)

通過對實施例1～6得到的巴布劑進行考察，可知其外觀平整、均勻，藥物儲庫膏體光滑；成型性、含膏量、初粘力、粘附性以及膜殘留量均符合要求。

藥理實施例1體外釋放實驗

按照中國藥典2010版第二部附錄XD中釋放度測定法中第三法(槳碟法，用于透皮貼劑)中提供的方法對實施例1～6得到的巴布貼緊急釋放度測定。具體方法如下