[發(fā)明專利]一種哌嗪衍生物及其制備方法與用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710341649.3
• 申請(qǐng)日: 2017-05-16
• 公開（公告）號(hào): CN107033091B
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫娟;常青;朱國峰;王玉婷;楊忠梅;曾麗
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東理工大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D239/95
• 分類號(hào): C07D239/95;C07D401/12;A61P35/00
• 代理公司: 北京志霖恒遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11435
• 代理人: 孟阿妮

1.一種哌嗪衍生物，其特征在于它有如下通式：

式中R為：

2.一種如權(quán)利要求1所述的哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于：所述方法的步驟如下：

步驟一、等摩爾比的異硫氰酸苯酯和鄰氨基苯甲酸甲酯，在乙醇溶液中回流反應(yīng)8～9h，控制反應(yīng)溫度為70～95℃；冷卻后過濾，得到固體Ⅰ；

步驟二、將等摩爾比的固體Ⅰ和溴乙酸溶于二甲基甲酰胺中，在70～90℃的加熱條件下回流反應(yīng)4～8h；冷卻至室溫后將反應(yīng)溶液倒入冰水中，析出沉淀，過濾得到固體Ⅱ；

步驟三、將等摩爾比的固體Ⅱ和取代哌嗪溶于二氯甲烷中進(jìn)行常溫反應(yīng)；向反應(yīng)溶液中添加少量的HOBT和EDC做為反應(yīng)催化劑，攪拌0.5～1h；減壓蒸餾，得到的固體用水和乙酸乙酯進(jìn)行萃取，保留有機(jī)層，再次減壓蒸餾，得到目的產(chǎn)物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟一中異硫氰酸苯酯與乙醇的配比為1mmol：20～50ml。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟二中固體Ⅰ和二甲基甲酰胺的配比為1mmol:20～50ml。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟三中固體Ⅱ、HOBT、EDC的摩爾比為1:0.5:1.5。

6.一種如權(quán)利要求1所述的哌嗪衍生物在制備抗乳腺癌藥物中的用途。