[發明專利]雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710341422.9
• 申請日: 2017-05-11
• 公開（公告）號: CN107137394A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 孫偉東
• 申請（專利權）人: 寧波雙偉制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/04;A61P33/06;A61K31/137
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技術領域

本發明涉及治療瘧疾的技術領域，具體為雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑及其制備方法。

背景技術

瘧疾是經蚊蟲叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血液而感染瘧原蟲所引起的蟲媒傳染病。本病主要表現為周期性規律發作，全身發冷、發熱、多汗，長期多次發作后，可引起貧血和脾腫大。目前抗瘧藥可選用青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等制備。但是多數采用的是青蒿素類或者其衍生物類等單方制劑進行制備，雖然青蒿素類衍生物對治療瘧疾有良好的作用，但是治療效果有時候會因為單方制劑、添加量、給藥形態、運輸過程的穩定性等而受到影響，特別是非洲等高溫干旱、衛生條件不理想的地區，更需要一種能適合兒童服用且口感良好的治療瘧疾的藥物。

發明內容

本發明針對現有技術的不足，提供一種入口清甜芳香，兒童口服易接受，作用效果明顯的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑。

為了解決上述技術問題，本發明采用的技術方案為：一種雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑，制備原料包括：原輔料：蒿甲醚0.05-0.10重量份，苯芴醇(本芴醇)0.2-0.8重量份，蔗糖2.5-4重量份，乳糖2-3重量份，阿斯巴甜0.05-0.3重量份，羧甲基纖維素鈉0.05-0.15重量份，60％乙醇1-2重量份；外加輔料：黃原膠0.03-0.10重量份，椰子香精0.03-0.10重量份，鮮奶精0.03-0.10重量份，二氧化硅0.15-0.35重量份。

作為優選，本發明的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑，制備原料包括：原輔料：蒿甲醚0.06-0.09重量份，苯芴醇0.4-0.6重量份，蔗糖3-4重量份，乳糖2-3重量份，阿斯巴甜0.15-0.25重量份，羧甲基纖維素鈉0.05-0.10重量份，60％乙醇1-2重量份；外加輔料：黃原膠0.04-0.06重量份，椰子香精0.06-0.08重量份，鮮奶精0.06-0.08重量份，二氧化硅0.20-0.30重量份。

作為進一步優選，本發明的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑，制備原料包括：原輔料：蒿甲醚0.08-0.09重量份，苯芴醇0.5-0.6重量份，蔗糖3.5-4重量份，乳糖2-3重量份，阿斯巴甜0.18-0.22重量份，羧甲基纖維素鈉0.08-0.10重量份，60％乙醇1.5-2重量份；外加輔料：黃原膠0.05-0.06重量份，椰子香精0.07-0.08重量份，鮮奶精0.07-0.08重量份，二氧化硅0.25-0.30重量份。

本發明采用蒿甲醚和苯芴醇兩種主料實現雙組份協同作用，大大提高了治療瘧疾的療效；二者是通過添加其他輔料、相互協同、相互作用獲得的干混懸劑方式的成品藥物、而并非二者簡單的片劑混合，獲得的成品藥物性能更加穩定、便于運輸、不易變質，而且制備的成品藥物的藥學性能更加高效，治愈率甚至可以達到100％。

本發明通過蔗糖作為調味劑、填充劑，采用乳糖作為填充劑，采用阿斯巴甜作為矯味劑，采用羧甲基纖維素鈉作為崩解劑能使干懸劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質，從而使功能成分迅速溶解吸收、發揮作用；采用60％乙醇作為制濕顆粒、最終烘干去除，采用黃原膠作為助懸劑，采用椰子香精和鮮奶精作為調味劑，采用二氧化硅作為助流劑；通過各種原料的相互混合、協同，獲得了一種入口清甜芳香，兒童口服易接受，作用效果明顯的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑。

本發明還提供一種上述雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑的制備方法，具體的制備步驟包括：

(1)配漿：用純化水配制成60％乙醇溶液(體積百分比)，再將阿斯巴甜和羧甲纖維素鈉加入其中溶解備用；

(2)制粒：將蒿甲醚、蔗糖分別粉碎過80-120目篩，再與其它原輔料用等量遞增法混合后置于混合機內混合均勻；加入適量粘合劑攪拌制成適宜軟材，用15-30目尼龍篩制粒；

(3)干燥：50-70℃干燥2～3小時；

(4)整粒、總混：加入外加輔料過20目篩整粒后混勻，顆粒水分2％以下。

本發明的優點和有益效果：

1.本發明的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑，經過合理的配方和各個成分彼此之間特定的用量配比和組分的使用，獲得的產品具有性狀穩定，入口清甜芳香，兒童口服易接受，作用效果明顯。

2.本發明的雙組份治療瘧疾的復方蒿甲醚干混懸劑，添加羧甲基纖維素鈉和二氧化硅等組分相互協同，獲得干混懸劑更容易被人體吸收并獲得良好的治療效果，同時還可以保證干混懸劑的穩定性，不容易發生變質現象。