[發明專利]一種在治療原發性痛經中降低吲哚美辛副作用的藥物

在審

• 申請號: 201710340743.7
• 申請日: 2017-05-04
• 公開（公告）號: CN107115341A
• 公開（公告）日: 2017-09-01
• 發明（設計）人: 陳建霞
• 申請（專利權）人: 陳建霞
• 主分類號: A61K31/405
• 分類號: A61K31/405;A61K36/66;A61K9/20;A61K47/36;A61P15/00;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及藥物技術領域，尤其涉及一種在治療原發性痛經中降低吲哚美辛副作用的藥物。

背景技術

痛經為伴隨月經的疼痛，可在月經前后或行經期出現腹痛、腰酸、下腹墜痛或其他不適，影響生活和工作。原發性痛經是無盆腔器質性病變的痛經，多發生于月經初潮后的幾年內；繼發性痛經通常由器質性盆腔疾病所導致。原發性痛經是年輕婦女最常見的婦科疾病之一。現代醫學認為，痛經的發生主要與月經時子宮內膜合成和釋放膜前列腺素(PG)含量增高，引起子宮過強收縮甚至痙攣性收縮有關，同時與精神過度緊張、遺傳因素亦有關。中醫學認為寒客沖任，與血相搏，以致子宮、沖任氣血失暢。經前、經期氣血下注沖任，子宮氣血更加壅滯，“不通則痛”。該病發病率高，嚴重影響女性健康。中藥治療原發性痛經的方法多種多樣，效果緩慢，在原發性痛經的治療方面效果還不夠理想。西醫多采用吲哚美辛加以治療，雖然見效快，但毒副作用明顯，出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸、頭痛、頭暈、焦慮及失眠、出現血尿、水腫、腎功能不全，各型皮疹、造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少、過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。為解決吲哚美辛片在臨床治療原發性痛經中產生副作用的問題，發明人在多年的臨床治療實踐中，不斷探索研究，研制出一種在治療原發性痛經中降低吲哚美辛片副作用的藥物。

發明內容

本發明的目的是提供一種在治療原發性痛經中降低吲哚美辛片副作用的藥物。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的，該降低吲哚美辛副作用的藥物由有效成分組份A、組份B和輔料制成，所述組份A為吲哚美辛，所述組份B為中藥提取物，所述輔料為羧甲基淀粉鈉，低取代羥丙基纖維素，甘露醇，微晶纖維素，乳糖。

所述中藥提取物由等比例的中草藥紅花綠絨蒿和皂角刺制成。其制備方法：將上述中草藥曬干粉碎，加6倍重量份的蒸餾水浸泡50min后加熱煮沸，開始用強火，沸騰后改用文火，保持微沸20min，攪拌，趁熱過濾，藥渣再加5倍重量的蒸餾水同法煎煮30min，濾過，合并濾液，真空噴霧干燥即得。

制備方法：稱取微晶纖維素8份、羧甲基淀粉鈉6.5份、低取代羥丙基纖維素7.5份混合均勻后以2％的羧甲基纖維素鈉水溶液為粘合劑制成顆粒，80℃干燥2h后，通過60目篩網整粒。再稱取吲哚美辛2.5份、中藥提取物1份，甘露醇8分過篩，混勻，加入上述顆粒，混合均勻后壓片。

本發明所述藥物片劑的質量檢查

本研究制得3個批次的供試品，并按照《中國藥典》的各項方法檢查對其進行了崩解時限、溶出度和穩定性考察。

①崩解時限考察

按照《中國藥典》2005年版二部附錄XA崩解時限檢查法項下方法檢查[5]，3批次的平均崩解時限分別為(8.06±2.21)min、(8.13±2.18)min、(8.08±2.20)min，均不超過15min，符合規定。

②溶出度考察

按照《中國藥典》2005年版二部附錄XC溶出度第一法項下方法檢查[5]，45min時3批次的平均溶出度分別為(85.25±6.15)％、(85.18±6.32)％、(85.21±6.25)％，均超過70％，符合規定。

③穩定性考察

按照《中國藥典》2005年版二部附錄XIXC原料藥與藥物制劑穩定性試驗指導原則[5]，對自制本發明所述藥物片劑進行加速試驗考察。實驗條件：供試品3批，按市售包裝，在溫度(40±2)℃、相對濕度(75±5)％(Na Cl飽和溶液)的條件下放置6個月。在試驗期間第1、2、3、6個月末各取樣1次，按穩定性考察項目檢查。結果表明：本品在高溫、高濕條件下穩定性較好，考察的各項指標均無明顯變化，結果符合規定。

毒性試驗

1、實驗動物 清潔級健康SD雌性大鼠32只，體質量(200±8)g，用作慢性毒理實驗；清潔級健康昆明雌性小白鼠30只，體質量(22±3)g，用作急性毒理實驗。喂以普通飼料，普通飲水。室溫控制在(22±3)℃，濕度(50±3)％，自然光照。

2、急性毒理實驗根據(中藥、天然藥物研究注冊工作手冊)，選用清潔級健康昆明雌性小白鼠30只，隨機分為2組，試驗組和空白對照組各15只。試驗組按正常成人口服200ml/d折算成小白鼠的劑量，每日灌服2次。空白對照組予1mL/20g體質量0.9％氯化鈉注射液灌服。