[發明專利]一種高純度磷脂酰膽堿的制備方法

在審

• 申請號: 201710333498.7
• 申請日: 2017-05-12
• 公開（公告）號: CN107056835A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: 丁建飛;浦佳春;陶柯;殷岳新
• 申請（專利權）人: 蘇州富士萊醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07F9/10
• 分類號: C07F9/10
• 代理公司: 常熟市常新專利商標事務所(普通合伙)32113
• 代理人: 朱偉軍

1.一種高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

A)制備萃取液，將磷脂原料與萃取劑萃取，并且控制萃取溫度和萃取時間，經過濾，得到萃取液；

B)制備濃縮物，將由步驟A）中得到的萃取液經氧化鋁層析柱吸附純化，并且控制氧化鋁層析柱中的氧化鋁的目數、控制所述氧化鋁與步驟A）中所述的磷脂原料的重量比以及控制吸附過程中的萃取液的流速，得到純化液，純化液經濃縮，得到濃縮物；

C)制備成品，由有機溶劑將步驟B）得到的濃縮物溶解并且控制有機溶劑與步驟A）中所述的磷脂原料的重量比，再依次經水洗液水洗、靜置分層，得到有機相，有機相依次經濃縮和冷凍干燥，得到高純度磷脂酰膽堿成品。

2.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟A)中所述的磷脂原料與所述萃取劑的重量比為1∶5-10，所述磷脂酰膽堿在磷脂原料中的質量%含量為15-75%。

3.根據權利要求1或2所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于所述的萃取劑為正丁醇與水組成的二元混合溶劑、仲丁醇與水組成的二元混合溶劑、異丙醇與水組成的二元混合溶劑或正丙醇與水組成的二元混合溶劑，在所述二元混合溶劑中，所述的水的質量%含量為3-10%。

4.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟A）中所述的控制萃取溫度和萃取時間是將萃取溫度控制為5-25℃，將萃取時間控制為3-6h。

5.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟B）中所述的控制氧化鋁層析柱中的氧化鋁的目數是將氧化鋁的目數控制為80-200目；所述的控制氧化鋁與步驟A）中所述磷脂原料的重量比是將氧化鋁與磷脂原料的重量比控制為1∶1-5。

6.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟B）中所述的控制吸附過程中的萃取液的流速是將流速控制為所述氧化鋁層析柱體積的0.5-4倍/h。

7.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟B）中所述的濃縮為減壓濃縮，減壓壓力為－0.06～－0.095MPa并且溫度小于45℃。

8.根據權利要求1所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于步驟C)所述的控制有機溶劑與步驟A）中所述的磷脂原料的重量比是將有機溶劑與磷脂原料的重量比控制為0.5-2∶1；所述的水洗液為水與有機溶劑的混合物，并且水與有機溶劑的重量比為0.1-1∶1。

9.根據權利要求8所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為非極性有機溶劑。

10.根據權利要求9所述的高純度磷脂酰膽堿的制備方法，其特征在于所述的非極性有機溶劑為正己烷、正庚烷、氯仿、二氯甲烷或石油醚。