[發明專利]一種治療婦科炎癥的裸花紫珠凝膠劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710316539.1
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN107126484A
• 公開（公告）日: 2017-09-05
• 發明（設計）人: 羅勝勇;徐旭東;何名貴
• 申請（專利權）人: 合肥海大生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/85
• 分類號: A61K36/85;A61K9/06;A61K47/22;A61P15/00;A61P15/02;A61P31/10;A61P31/04
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技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體的說，涉及一種治療婦科炎癥的裸花紫珠凝膠劑及其制備方法。

背景技術

霉菌性陰道炎(白色念珠菌性陰道炎)，系由白色念珠菌感染陰道所引起的炎癥。從有關的權威統計資料表明，我國70％的成年婦女有不同程度的婦科炎癥，其中宮頸炎、霉菌性陰道炎是婦科常見的疾病。宮頸炎是生育年齡婦女特別是中年婦女的一種常見病，大約半數以上的婦女患有宮頸炎。宮頸炎有急性與慢性之分，急性宮頸炎多發生在產后，或同時發生于盆腔炎，往往易被忽視，而在臨床上最常見的是慢性宮頸炎。慢性宮頸炎除增加病人痛苦，影響婦女健康外還與子宮癌的發生有一定的關系，應積極治療宮頸炎，對預防宮頸癌，提高婦女的健康水平有重要意義。

現有的上市品種有海南九芝堂藥業有限公司生產的裸花紫珠栓，存在諸多的不足之處：與病灶接觸面有限，無法到達炎癥部位，且易脫落。

因此，我們科研人員經過反復的科學研究，制成凝膠劑，使其更好的發揮臨床療效，顯著降低其不良反應是必要的。

在專利檢索中未發現有關裸花紫珠凝凝膠劑的任何報道。

凝膠劑可以在患者身體的局部進行持續的給藥，保持局部血液中的藥物濃度在有效治療范圍內；凝膠劑中的藥物不斷的經過皮膚擴散吸收，使藥物的血藥濃度保持平穩，避免了口服給藥后血藥濃度的波動和對肝臟、腎臟的損傷，保證了用藥的安全性；凝膠劑可以降低給藥的頻率，減少吸收代謝的個體差異，從而可以短周期、高效率的治療疾病。

發明內容

為了解決裸花紫珠有諸多的不足之處，我們研究人員經過大量的試驗，研究開發了裸花紫珠凝膠劑，不但取得了很好的治療效果，而且不良反應也大大降低。

本發明的目的是公開一種療效較好，使用方便，無不良反應的裸花紫珠凝膠劑。

本發明的另一個目的是公開上述裸花紫珠凝膠劑的制備方法。

本發明通過以下技術方案實現：

一、制備方法

本發明裸花紫珠凝膠劑為婦科用藥，為了方便使用和易于患者接受，本發明為水性凝膠劑。

本發明裸花紫珠凝膠劑含有下列組分：

一種治療婦科炎癥的裸花紫珠凝膠劑，其特征在于裸花紫珠1-500重量份，粘膠劑1-50重量份，保濕劑1-50重量份和透皮促進劑1-50重量份。

本發明研究人員經過大量的試驗證實，裸花紫珠凝膠劑中所含的藥物，對于粘膠劑(卡波姆、羥丙基甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、西黃芪膠、果膠、明膠、黃原膠)、保濕劑(甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇)的選擇性很低。在上述的用量范圍內，所制成的裸花紫珠凝膠劑在質量上和藥物吸收上都沒有顯著性的差異。

本發明通過以下方法制備而成：

(1)將上述重量份的裸花紫珠，加6-10倍量水，煎煮1-3次，每次1-2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏，備用；

(2)向上述重量份的粘膠劑中加入水浸泡使溶脹；加入上述重量份的保濕劑和透皮促進劑，攪拌均勻，即得凝膠劑基質；

(3)將上述稠膏和凝膠劑基質混合，加水至一定量，攪拌使均勻，即得本發明一種治療婦科炎癥的裸花紫珠凝膠劑。

二、透皮促進劑的選擇

凝膠劑在臨床應用中，透過皮膚的藥量的多少，進入血液中藥物的高低直接影響著其治療作用。因此，在凝膠劑的制備中，透皮促進劑的選擇就成了凝膠劑臨床治療效果好壞的一個關鍵性的因素。透皮促進劑選擇的好，藥物不但透過皮膚的速度快，達到血藥濃度的時間短，治療效果好，而且還可以保持藥物和皮膚之間長時間的藥物濃度差，使得凝膠劑的作用時間更加的持久。這無形中可以減少凝膠劑中藥物的載藥量，還可以增加一片凝膠劑的使用周期，降低患者使用凝膠劑的頻率，使患者使用更加方便，降低患者的費用負擔。為此我們研究人員對裸花紫珠凝膠劑所使用的透皮促進劑進行了選擇。

目前常用的透皮促進劑有二甲基亞砜，二甲基甲酰胺、氮酮、薄荷油、冰片、桉葉油等。但國內外的經皮吸收制劑多選用氮酮為透皮促進劑。氮酮是一種非極性促透劑，它的特點是無色無臭，對粘膜產生最低限度刺激，且作用廣泛，對親水親油型藥物均有促透效果，而且沒有濃度依賴性；所以氮酮以透皮促進劑使用時濃度低、促透效果好、無毒無刺激性。1％氮酮能促進大多數疏水性和親水性化合物的透皮吸收。所以本試驗以裸花紫珠的有效成分蘆丁的透皮率為指標，以氮酮作為透皮促進劑，對其配比進行了考察。