[發明專利]奧美拉唑腸溶片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710314794.2
• 申請日: 2017-05-07
• 公開（公告）號: CN107137372A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 俞侖;馬華;孟凡梅;齊玉威;郭小泉;盛瑞霞;闞娜
• 申請（專利權）人: 濟南同路醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/02;A61K47/38;A61P1/04;A61P7/04
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，特別是涉及一種奧美拉唑腸溶片及其制備方法。

背景技術

奧美拉唑，為質子泵抑制劑，是一種脂溶性弱堿性藥物。主要用于十二指腸潰瘍和卓- 艾綜合征，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎；靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療。與阿莫西林和克林霉素或與甲硝唑與克拉霉素合用，以殺滅幽門螺桿菌。

奧美拉唑呈弱堿性，口服后在十二指腸被吸收。奧美拉唑在中性和偏堿性條件下穩定，半衰期達17小時；在酸性環境下易降解，半衰期約為2分鐘。為了保證奧美拉唑服用后的藥理活性，上市品為腸溶制劑，包括腸溶微丸壓片包薄膜衣和腸溶衣片。

腸溶微丸壓片，對微丸粒徑的大小要求比較高，上藥和包衣過程中易產生粘連，壓片需要恒定壓力的壓片機，工藝參數復雜，根據國內現有的設備，工藝參數的控制比較困難，工業化生產的重現性差。

發明內容

鑒于以上所述現有技術的缺點，本發明的目的在于提供一種奧美拉唑腸溶片及其制備方法，用于解決現有技術中存在的諸多問題。

為實現上述目的及其他相關目的，本發明提供一種奧美拉唑腸溶片，包括片芯、隔離衣和腸溶衣，其中，

所述片芯包含奧美拉唑20質量份、一水乳糖75.4-101.4質量份、氫氧化鎂5.20-7.80質量份、鋁碳酸鎂3.90-6.50質量份、羧甲淀粉鈉3.90-6.50質量份、十二烷基硫酸鈉 0.325-1.30質量份、羥丙纖維素0.52-1.30質量份、硬脂酸鎂0.65-1.95質量份；

所述隔離衣包含羥丙甲纖維素5.00-5.90質量份、滑石粉0.70-0.80質量份、二氧化鈦 1.40-1.60質量份；

所述腸溶衣包含羥丙甲纖維素酞酸酯3.10-4.30質量份、十六醇0.34-0.48質量份。

優選地，奧美拉唑腸溶片，包括片芯、隔離衣和腸溶衣，其中，

所述片芯包含奧美拉唑20質量份、一水乳糖88.4質量份、氫氧化鎂6.5質量份、鋁碳酸鎂5.2質量份、羧甲淀粉鈉5.2質量份、十二烷基硫酸鈉0.65質量份、羥丙纖維素0.65質量份、硬脂酸鎂1.30質量份；

所述隔離衣包含羥丙甲纖維素5.46質量份、滑石粉0.78質量份、二氧化鈦1.56質量份；

所述腸溶衣包含羥丙甲纖維素酞酸酯3.72質量份、十六醇0.41質量份。

為實現上述目的及其他相關目的，本發明提供一種奧美拉唑腸溶片的制備方法，包含，

片芯的制備：取乙醇水溶液，將羥丙基纖維素溶解，加入十二烷基硫酸鈉，得粘合劑；將奧美拉唑和其他輔料過篩，加入濕法制粒機中，混合、攪拌，加入所述粘合劑，制顆粒；流化床干燥，控制顆粒的水分為2.5-3.5％；采用整粒機進行整粒，采用高速旋轉壓片機進行壓片，即得所述片芯；

包隔離衣：將羥丙甲纖維素、滑石粉、二氧化鈦加入攪拌下的純化水或75-83％的乙醇溶液(質量百分比濃度)中，攪拌均勻后進行采用包衣機進行包衣，控制鍋轉速2-6rpm、設置進風溫度100-110℃、霧化壓力0.2-0.3MPa、泵液速度15-20rpm，控制片床溫度37-40℃；

包腸溶衣：將羥丙甲纖維素酞酸酯、十六醇加入攪拌下的75-83％的乙醇溶液(質量百分比濃度)中，攪拌均勻后采用包衣機進行包衣，采用高效包衣機進行包衣，控制鍋轉速為3-8rpm、設置進風溫度60-80℃、霧化壓力0.2-0.3MPa、泵液速度18-25rpm，控制片床溫度36-39℃。

優選地，片芯的制備中，乙醇水溶液的質量百分比濃度為26-35％。

優選地，片芯的制備中，濕法制粒機制顆粒時的攪拌轉速為180-230rpm、切刀的轉速為 860-1200rpm。

優選地，片芯的制備中采用整粒機進行整粒時，篩網孔徑為1.2mm，顆粒的松密度為 0.5-0.6g/ml，卡爾指數小于20％。

優選地，片芯的制備中，制得的片芯控制硬度為2.5-4.5kg，崩解時限小于1分鐘。

優選地，片芯包隔離衣后，增重為5.6-6.8％；包腸溶衣后，增重為2-3％。

如上所述，本發明的奧美拉唑腸溶片及其制備方法，具有以下有益效果：