[發明專利]一種固體多重自乳化載體及其制備方法

在審

• 申請號: 201710309022.X
• 申請日: 2017-05-04
• 公開（公告）號: CN107242999A
• 公開（公告）日: 2017-10-13
• 發明（設計）人: 翟夢曉
• 申請（專利權）人: 方達醫藥技術（蘇州）有限公司
• 主分類號: A61K9/113
• 分類號: A61K9/113;A61K36/82;A61K31/353;A61K31/05;A61K31/375;A61K31/352;A61K31/122;A61K47/14;A61K47/02;A61K47/44;A61K47/10
• 代理公司: 上海申新律師事務所31272
• 代理人: 閔東

技術領域

本發明屬于活性物載體技術領域，具體涉及一種固體多重自乳化載體及其制備方法。此類組合物可用于遞送在產品中活性物，亦可用于顆粒劑、片劑或膠囊劑等多種類型產品的制備。

背景技術

水包油包水（W/O/W）型乳液在各種行業，包括藥品、食品和化妝品等行業的研究中已表現出重要性，其中該型乳液同時包含水相和油相，可用來配制極性不同的兩種或更多的化合物。同樣，其可通過將化合物加入內水相中免于空氣的氧化，用于遞送易被氧化的水溶性化合物。

盡管該型乳液具有以上的優點，但是由于W/O/W乳液是熱力學不穩定體系，目前研究采用許多方法用來增加其穩定性，包括增加油相的粘度和硬度、使用高分子聚合物乳化劑、增加內水相的粘度等，但是到迄今為止還沒有任何的W/O/W乳液被廣泛使用。造成W/O/W乳液不穩定主要包括以下四種機制：

a)內水相的互相融合；

b)油相的互相融合；

c)油膜的破裂從而導致內水相的泄露；

d)外水相與內水相可穿透油膜進行交互。

盡管大量研究顯示W/O/W乳液有保護活性物，促進活性物吸收等優點，但是穩定性依然是值得優化的重要部分。

發明內容

本發明的目的在于提供一種固體多重自乳化載體及其制備方法，可在保持W/O/W乳液原有優點的同時，又能明顯增加其穩定性。

為實現上述技術目的，達到上述技術效果，本發明通過以下技術方案實現：

一種固體多重自乳化載體，所述載體口服后，通過人體胃部的蠕動，可自乳化形成水包油包水型乳液，按質量百分比（%w/w），所述載體包括以下組分：

改性聚合乳化劑1~8%；

非離子型乳化劑5~7%；

液態油脂10~20%；

油溶性活性物1%；

水溶性活性物0~2%；

固體吸附劑40~60%

水15~30%。

進一步的，所述改性的聚合乳化劑選自十聚甘油單月桂酸酯、六聚甘油單月桂酸酯或聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯中的一種或幾種。

進一步的，所述液態油脂為天然或合成的油脂。

進一步的，所述液態油脂選擇自玉米油、椰子油、蘆薈油或甘油中一種或幾種。

進一步的，所述油溶性活性物選自白藜蘆醇、蝦青素或槲皮素中的一種或幾種。

進一步的，所述水溶性活性物選自抗壞血酸或茶多酚中的一種或二者的混合物。

進一步的，所述固體吸附劑選擇自由無水磷酸氫鈣、高成型微晶纖維素802、硅酸鋁鎂或介孔硅中的一種或幾種。

一種固體多重自乳化載體的制備方法，包括如下步驟：

步驟1）將油溶性活性物、液態油脂與改性聚合物乳化劑在室溫下充分混合并攪拌均勻，作為油相；將水溶性活性物加入到水中，充分混合并攪拌均勻，作為水相，或將水直接作為水相；

步驟2）在油相中加入水相，預乳化混合均勻后，將混合物進行超聲乳化、高剪切分散或高壓均質形成初乳；

步驟3）在初乳中加入非離子型乳化劑，攪拌均勻，得到液態的多重自乳化載體。

步驟4）將液態的多重自乳化載體與固體吸附劑充分混合后，得到固體多重自乳化載體。

本發明的有益效果是：

本發明作為一種新的制劑技術，聯合使用多重乳液，自乳化和固體吸附技術，即未添加多重乳液的外水相，而是直接將非離子型乳化劑加入第二步形成的初乳中，形成的液態多重自乳化載體，較傳統的多重乳液更加穩定。之后又將液態多重自乳化載體與固體吸附劑混合，形成固體多重自乳化載體進一步提高其穩定性。通過本發明方法得到的固體多重自乳化載體可以作為原料，直接用于相關劑型的生產，包括顆粒劑、片劑和膠囊劑，可有效解決現有的應用缺陷。

上述說明僅是本發明技術方案的概述，為了能夠更清楚了解本發明的技術手段，并可依照說明書的內容予以實施，以下以本發明的較佳實施例并配合附圖詳細說明如后。本發明的具體實施方式由以下實施例及其附圖詳細給出。

附圖說明

此處所說明的附圖用來提供對本發明的進一步理解，構成本申請的一部分，本發明的示意性實施例及其說明用于解釋本發明，并不構成對本發明的不當限定。在附圖中：

圖1為本發明固體多重自乳化載體的制備方法流程圖。

具體實施方式

下面將參考附圖并結合實施例，來詳細說明本發明。