[發明專利]作為毒蕈堿的M1受體激動劑的二環氮雜化合物

有效

• 申請號: 201710299209.6
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN107098899B
• 公開（公告）日: 2019-09-06
• 發明（設計）人: 蓋爾斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊萊恩·坎斯菲爾德;邁爾斯·斯圖爾特·康格里夫;馬克·皮克沃斯;本杰明·杰拉爾德·特漢
• 申請（專利權）人: 赫普泰雅治療有限公司
• 主分類號: C07D451/04
• 分類號: C07D451/04;C07D451/14;C07D401/04;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/4523;A61P25/28;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 王瑋瑋;鄭霞

1.一種具有化學式(1)的化合物:

或其藥學上可接受的鹽，其中：

p是0、1或2；

X¹和X²是飽和的烴基，所述飽和的烴基一起包括總共五到九個碳原子，并且所述飽和的烴基連接在一起以使得以下部分：

形成一個二環的環系統；

R¹選自以下的基團A至AH：

其中星號表示所述基團附接至酰胺氮原子的點，

R²選自氫、甲基、乙基以及異丙基；

R³選自氫、氟以及甲氧基；

R⁴是C_1-6非芳香族烴基，所述非芳香族烴基任選地被一到六個氟原子取代，并且其中所述烴基的一個或兩個但不是全部的碳原子可任選地被雜原子替代，所述雜原子選自O、N和S及其氧化形式；并且

R⁵是氟。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁴選自甲基、氟甲基、乙基、乙炔基以及1-丙炔基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中p是0。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中由以下部分形成的所述二環的環系統：

選自：

(a)氮雜雙環-辛烷或氮雜雙環-壬烷環系統；

(b)2-氮雜-螺[3.4]辛烷或6-氮雜-螺[3.4]辛烷環系統；以及

(c)環戊烷吡咯烷環系統。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中由以下部分形成的所述二環的環系統：

選自以下的環系統BA、BB、BC、CA、CB和DA：

6.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物具有化學式(3)：

其中R¹、R³、R⁴、R⁵和p是如權利要求1中所定義的；s是0或1并且t是0或1。

7.根據權利要求6所述的化合物，其中s＝0并且t＝1。